solo para uso en investigación
Cat. No.S1286
| Dianas relacionadas | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Otros Glucocorticoid Receptor Inhibidores | Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Peso molecular | 430.53 | Fórmula | C25H34O6 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 51333-22-3 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | Labazenit | Smiles | CCCC1OC2CC3C4CCC5=CC(=O)C=CC5(C4C(CC3(C2(O1)C(=O)CO)C)O)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 86 mg/mL
(199.75 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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| In vitro |
Budesonide inhibe eficazmente la producción de eotaxina y proteína RANTES, aunque este compuesto inhibe la expresión del ARNm de la quimiocina en una extensión variable en la línea celular epitelial bronquial humana BEAS-2B y en las células epiteliales bronquiales humanas primarias. Inhibe la actividad del gen reportero impulsada por el promotor de RANTES y eotaxina en la línea celular epitelial bronquial humana BEAS-2B y en las células epiteliales bronquiales humanas primarias. Este químico también acelera selectivamente la degradación del ARNm de eotaxina y MCP-4 en la línea celular epitelial bronquial humana BEAS-2B y en las células epiteliales bronquiales humanas primarias. Reduce la secreción de VEGF y la expresión del ARNm de VEGF de manera dependiente del tiempo y de la síntesis de proteínas en ambos tipos de células, y estos efectos son inhibidos por la mifepristona (RU 486), un antagonista del Glucocorticoid Receptor, lo que sugiere que este compuesto reduce la secreción y expresión de VEGF a través de su acción mediada por el Glucocorticoid Receptor. Causa una inhibición dependiente de la dosis, casi total, de la liberación de IL-6 e IL-8 inducida por el polvo de cerdo de las células epiteliales y de IL-6 y TNF-alfa inducida por LPS de los macrófagos alveolares. |
| In vivo |
Budesonide previene totalmente el aumento de la producción de TNF-alfa, interleucina (IL)-1beta, IL-6 y proteína quimioatrayente de monocitos (MCP)-1 después del desafío con LPS tanto a bajas (2,5 mg/mL/kg) como a altas (50 mg/mL/kg) concentraciones en ratas. Este compuesto ejerce sus efectos de quimioprevención a través de la detención del crecimiento vía Mad2/3 y a través de la apoptosis vía Bim/Blk y, por inferencia, caspasa-8/9 en ratones A/J. |
Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05341401 | Not yet recruiting | Ulcerative Colitis Chronic |
Assiut University |
June 2022 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT05148312 | Completed | Pharmacokinetics |
Aquilon Pharmaceuticals S.A. |
November 12 2021 | Phase 1 |
| NCT04342039 | Active not recruiting | Epigenetic Effects of Intranasal Steroids|Environmental Exposure |
University of British Columbia|Genome British Columbia|Johnson & Johnson Consumer Inc. (J&JCI) |
January 7 2021 | Phase 4 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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