solo para uso en investigación

Budesonide Glucocorticoid Receptor agonista

Cat. No.S1286

Budesonide (Labazenit) es un esteroide glucocorticoide para el tratamiento del asma y la rinitis no infecciosa.
Budesonide Glucocorticoid Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 430.53

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%
99.97

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 430.53 Fórmula

C25H34O6

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 51333-22-3 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Labazenit Smiles CCCC1OC2CC3C4CCC5=CC(=O)C=CC5(C4C(CC3(C2(O1)C(=O)CO)C)O)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 86 mg/mL (199.75 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
In vitro

Budesonide inhibe eficazmente la producción de eotaxina y proteína RANTES, aunque este compuesto inhibe la expresión del ARNm de la quimiocina en una extensión variable en la línea celular epitelial bronquial humana BEAS-2B y en las células epiteliales bronquiales humanas primarias. Inhibe la actividad del gen reportero impulsada por el promotor de RANTES y eotaxina en la línea celular epitelial bronquial humana BEAS-2B y en las células epiteliales bronquiales humanas primarias. Este químico también acelera selectivamente la degradación del ARNm de eotaxina y MCP-4 en la línea celular epitelial bronquial humana BEAS-2B y en las células epiteliales bronquiales humanas primarias. Reduce la secreción de VEGF y la expresión del ARNm de VEGF de manera dependiente del tiempo y de la síntesis de proteínas en ambos tipos de células, y estos efectos son inhibidos por la mifepristona (RU 486), un antagonista del Glucocorticoid Receptor, lo que sugiere que este compuesto reduce la secreción y expresión de VEGF a través de su acción mediada por el Glucocorticoid Receptor. Causa una inhibición dependiente de la dosis, casi total, de la liberación de IL-6 e IL-8 inducida por el polvo de cerdo de las células epiteliales y de IL-6 y TNF-alfa inducida por LPS de los macrófagos alveolares.

In vivo

Budesonide previene totalmente el aumento de la producción de TNF-alfa, interleucina (IL)-1beta, IL-6 y proteína quimioatrayente de monocitos (MCP)-1 después del desafío con LPS tanto a bajas (2,5 mg/mL/kg) como a altas (50 mg/mL/kg) concentraciones en ratas. Este compuesto ejerce sus efectos de quimioprevención a través de la detención del crecimiento vía Mad2/3 y a través de la apoptosis vía Bim/Blk y, por inferencia, caspasa-8/9 en ratones A/J.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15967733/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15361829/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05341401 Not yet recruiting
Ulcerative Colitis Chronic
Assiut University
June 2022 Phase 2|Phase 3
NCT05148312 Completed
Pharmacokinetics
Aquilon Pharmaceuticals S.A.
November 12 2021 Phase 1
NCT04342039 Active not recruiting
Epigenetic Effects of Intranasal Steroids|Environmental Exposure
University of British Columbia|Genome British Columbia|Johnson & Johnson Consumer Inc. (J&JCI)
January 7 2021 Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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