solo para uso en investigación
Cat. No.: S1286
| Dianas relacionadas | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES |
|---|---|
| Otros Glucocorticoid Receptor Inhibidores | Relacorilant (CORT125134) Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Peso molecular | 430.53 | Fórmula | C25H34O6 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 51333-22-3 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | Labazenit | Smiles | CCCC1OC2CC3C4CCC5=CC(=O)C=CC5(C4C(CC3(C2(O1)C(=O)CO)C)O)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 86 mg/mL
(199.75 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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|---|---|
| In vitro |
Budesonide effectively inhibits production of eotaxin and RANTES protein although this compound inhibits the expression of chemokine mRNA to a variable extent in the human bronchial epithelial cell line BEAS-2B and in primary human bronchial epithelial cells. It inhibits both RANTES- and eotaxin promoter-driven reporter gene activity in the human bronchial epithelial cell line BEAS-2B and in primary human bronchial epithelial cells. This chemical also selectively accelerates the decay of eotaxin and MCP-4 mRNA in the human bronchial epithelial cell line BEAS-2B and in primary human bronchial epithelial cells. It time- and protein synthesis-dependently reduces VEGF secretion and VEGF mRNA expression in both cell types and these effects are inhibited by mifepristone (RU 486), a glucocorticoid receptor antagonist, suggesting that this compound reduces VEGF secretion and expression through its glucocorticoid receptor-mediated action. It causes a dose-dependent, almost total, inhibition of swine dust-induced IL-6 and IL-8 release from epithelial cells and LPS-induced IL-6 and TNF-alpha from alveolar macrophages. |
| In vivo |
Budesonide totally prevents the increased production of TNF-alpha, interleukin (IL)-1beta, IL-6, and monocyte chemoattractive protein (MCP)-1 after LPS challenge at both low (2.5 mg/mL/kg) and high (50 mg/mL/kg) concentrations in rats. This compound exerts its effects of chemoprevention through growth arrest via Mad2/3 and through apoptosis via Bim/Blk and, by inference, caspase-8/9 in A/J mice. |
Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05341401 | Not yet recruiting | Ulcerative Colitis Chronic |
Assiut University |
June 2022 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT05148312 | Completed | Pharmacokinetics |
Aquilon Pharmaceuticals S.A. |
November 12 2021 | Phase 1 |
| NCT04342039 | Active not recruiting | Epigenetic Effects of Intranasal Steroids|Environmental Exposure |
University of British Columbia|Genome British Columbia|Johnson & Johnson Consumer Inc. (J&JCI) |
January 7 2021 | Phase 4 |