Name: Aliskiren Hemifumarate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2199
Rating: 5 (3 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Otros RAAS Inhibidores	Temocapril HCl Imidapril HCl VTP-27999 TFA Temocapril Zofenopril calcium Delapril Hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	609.83	Fórmula	C₃₀H₅₃N₃O₆.1/2C₄H₄O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	173334-58-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	CGP 60536 hemifumarate, CGP60536B hemifumarate, SPP 100 hemifumarate			Smiles	CC(C)C(CC1=CC(=C(C=C1)OC)OCCCOC)CC(C(CC(C(C)C)C(=O)NCC(C)(C)C(=O)N)O)N.CC(C)C(CC1=CC(=C(C=C1)OC)OCCCOC)CC(C(CC(C(C)C)C(=O)NCC(C)(C)C(=O)N)O)N.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 122 mg/mL (200.05 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 122 mg/mL

Ethanol : 122 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Renin 1.5 nM
In vitro	Aliskiren hemifumarate parece unirse tanto al bolsillo de unión hidrofóbico S1/S3 como a un subbolsillo grande y distinto que se extiende desde el sitio de unión S3 hacia el núcleo hidrofóbico de la renina. La biodisponibilidad oral de Aliskiren hemifumarate es del 2,4 % en ratas, del 16 % en titíes y de aproximadamente el 2,5 % en humanos.
In vivo	Aliskiren hemifumarate (< 10 mg/kg, oral) inhibe la actividad de la renina plasmática y reduce la presión arterial en titíes con depleción de sodio. El tratamiento oral una vez al día con Aliskiren hemifumarate reduce la presión arterial de forma eficaz, con un perfil de seguridad y tolerabilidad, en pacientes con hipertensión leve a moderada.
Referencias	[1] http://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/ml300168e [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066408/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12927775/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15723979/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17658393/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04432350	Withdrawn	COVID\|Drug Effect\|Drug Interaction\|Risk Reduction	Tabula Rasa HealthCare	June 12 2020	--
NCT01570686	Completed	Hypertension	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	April 2012	Phase 4
NCT01519635	Completed	Hypertension	Centre Hospitalier Universitaire Vaudois	October 2011	Phase 4
NCT01235910	Terminated	Hypertension\|Cardiac Transplantation	University of Colorado Denver\|American Heart Association	May 2011	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Aliskiren Hemifumarate RAAS inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 609.83