Aliskiren Hemifumarate

N.º de catálogoS2199 Lote:S219901

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Datos técnicos

Fórmula

C₃₀H₅₃N₃O₆.1/2C₄H₄O₄

Peso molecular

609.83

Número CAS

173334-58-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

122 mg/mL (200.05 mM)

Water

122 mg/mL (200.05 mM)

Ethanol

122 mg/mL (200.05 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Aliskiren hemifumarate (CGP 60536 hemifumarate, CGP60536B hemifumarate, SPP 100 hemifumarate) es un inhibidor directo de la renina con una IC50 de 1,5 nM.

Objetivos

Renin

1.5 nM

In vitro

Aliskiren hemifumarate parece unirse tanto al bolsillo de unión hidrofóbico S1/S3 como a un subbolsillo grande y distinto que se extiende desde el sitio de unión S3 hacia el núcleo hidrofóbico de la renina. La biodisponibilidad oral de Aliskiren hemifumarate es del 2,4 % en ratas, del 16 % en titíes y de aproximadamente el 2,5 % en humanos.

In vivo

Aliskiren hemifumarate (< 10 mg/kg, oral) inhibe la actividad de la renina plasmática y reduce la presión arterial en titíes con depleción de sodio. El tratamiento oral una vez al día con Aliskiren hemifumarate reduce la presión arterial de forma eficaz, con un perfil de seguridad y tolerabilidad, en pacientes con hipertensión leve a moderada.

Protocolo (de referencia)

Referencias

http://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/ml300168e
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066408/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12927775/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15723979/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17658393/

Expandir

Sellecks Aliskiren Hemifumarate Ha sido citado por 3 Publicaciones

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704
Aliskiren inhibits renin-mediated complement activation. [ Kidney Int, 2018, 94(4):689-700]	PubMed: 29884545
Sympathoexcitation following intermittent hypoxia in rat is mediated by circulating angiotensin II acting at the carotid body and subfornical organ [ J Physiol, 2018, 596(15):3217-3232]	PubMed: 29645283

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