Mertk Inhibidores | Mertk Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S7342 | UNC2250 | UNC2250 es un inhibidor potente y selectivo de Mer con una IC50 de 1,7 nM, aproximadamente 160 y 60 veces más selectivo sobre las quinasas estrechamente relacionadas Axl/Tyro3. |
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| S7325 | UNC2881 | UNC2881 es un inhibidor específico de la Mer tirosina quinasa con una IC50 de 4,3 nM, aproximadamente 83 y 58 veces más selectivo que Axl y Tyro3, respectivamente. |
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| S6839 | MRX-2843 | MRX-2843 (UNC2371) es un inhibidor dual oralmente activo de las tirosina quinasas MERTK y FLT3 con una IC50 de 1,3 nM y 0,64 nM, respectivamente. | ||
| S0439 | UNC2541 | UNC2541 es un potente y específico inhibidor de la Mer tirosina quinasa (MerTK) que se une al bolsillo de ATP de MerTK con una CI50 de 4,4 nM. Este compuesto inhibe la MerTK fosforilada (pMerTK) con una CE50 de 510 nM. | ||
| E1744 | UNC5293 | UNC5293 es un inhibidor potente, altamente selectivo y disponible por vía oral de la tirosina quinasa del receptor MER (MERTK) con una IC50 de 0,9 nM y un Ki de 0,19 nM. | ||
| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) es un inhibidor lento de tipo II, competitivo del ATP, de la Met (c-Met) tirosina quinasa con una constante de disociación (Ki) de 2 nM, un tiempo de residencia farmacodinámica (Koff) de 0,00132 min(-1) y una t1/2 de 525 min. Este compuesto también inhibe MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 y DDR2 con IC50 de 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM y 7 nM, respectivamente. |
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| S7638 | LDC1267 | LDC1267 es un inhibidor altamente selectivo de TAM kinase con IC50 de <5 nM, 8 nM y 29 nM para Mer, Tyro3 y Axl, respectivamente. Este compuesto muestra menor actividad contra Met, Aurora B, Lck, Src y CDK8. |
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| S7576 | UNC2025 HCl | UNC2025 HCl es un potente inhibidor dual MER/FLT3 biodisponible oralmente con una IC50 de 0,74 nM y 0,8 nM, respectivamente, con una selectividad aproximadamente 20 veces mayor sobre Axl y Tyro3. |
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| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106) es un inhibidor TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) potente y selectivo, disponible por vía oral, que muestra baja actividad bioquímica nanomolar y una lenta tasa de disociación del inhibidor (T1/2 >120 min) en ensayos de fosforilación de péptidos y ensayos de unión a quinasas in vitro, respectivamente. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 es un potente y oralmente activo inhibidor dual de FLT3 y MER con IC50 de 0.35 nM y 0.46 nM, respectivamente. Este compuesto también inhibe AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) y Met (c-Met) con IC50 de 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM y 364 nM, respectivamente. |
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| S8933 | Tamnorzatinib (ONO-7475) | Tamnorzatinib (ONO-7475) es un nuevo inhibidor potente, selectivo y activo por vía oral de la tirosina quinasa Anexelekto(Axl)/MER con una IC50 de 0,7 nM y 1,0 nM para AXL y MER, respectivamente. Este compuesto suprime la aparición y el mantenimiento de células tolerantes a los EGFR-TKI iniciales, osimertinib o dacomitinib, en células de NSCLC con mutación de EGFR que sobreexpresan AXL. También detiene el crecimiento y mata las células de leucemia mieloide aguda mutantes con duplicación en tándem interna de la tirosina quinasa 3 similar a FMS. |
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| S8404 | S49076 | S49076 es un inhibidor novedoso y potente de Met (c-Met), AXL/MER y FGFR1/2/3 con valores de IC50 por debajo de 20 nmol/L. |
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| S0071 | RU-301 | RU-301 es un inhibidor pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) que bloquea el sitio de dimerización del receptor Axl con un Kd de 12 μM y un IC50 de 10 μM, respectivamente. | ||
| E0142 | XL092 |
XL092 (JUN04542) es un inhibidor ATP-competitivo de múltiples RTKs incluyendo MET, VEGFR2, AXL y MER, con valores de IC50 de 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM y 7,2 nM en ensayos basados en células, respectivamente. |
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