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LRRK2 Inhibidores | LRRK2 Inhibitors

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S7584 LRRK2-IN-1 LRRK2-IN-1 es un inhibidor potente y selectivo de LRRK2 con IC50 de 6 nM y 13 nM para LRRK2 (G2019S) y LRRK2 (WT), respectivamente.
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(2):13
J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096
ACS Chem Neurosci, 2021, 10.1021/acschemneuro.1c00399
E0998 PFE-360 PFE-360(PF-06685360) es un inhibidor de quinasas de molécula pequeña de LRRK2 selectivo y penetrante en el cerebro.
Viruses, 2022, 14(9)2058
S9694 MLi-2 MLi-2 es un inhibidor de LRRK2 de actividad oral y gran selectividad. Este compuesto muestra una potencia excepcional en un ensayo in vitro de cinasa LRRK2 purificada con una IC50 de 0,76 nM, un ensayo celular que monitoriza la desfosforilación de LRRK2 pSer935 LRRK2 con una IC50 de 1,4 nM, y un ensayo de unión competitiva de radioligando con una IC50 de 3,4 nM.
Exp Neurobiol, 2024, 33(1):36-45
S7367 GNE-0877 (DNL201) GNE-0877 (DNL201) es un inhibidor altamente potente y selectivo de la leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) con un Ki de 0,7 nM.
Cancer Discov, 2020, CD-20-0160
S7528 GNE-7915 GNE-7915 es un inhibidor de la leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) altamente potente, selectivo y capaz de penetrar el cerebro, con una IC50 y una Ki de 9 nM y 1 nM, respectivamente.
Am J Physiol Renal Physiol, 2018, 315(5):F1465-F1477
S7664 GSK2578215A GSK2578215A es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa LRRK2 con un IC50 de 8,9 nM y 10,9 nM para LRRK2 (G2019S) y LRRK2 (WT), respectivamente.
J Exp Med, 2017, 214(10):3051-3066
S6534 CZC-54252 CZC-54252 es un inhibidor potente y selectivo de LRRK2 con CI50 de 1,28 nM y 1,85 nM para LRRK2 de tipo salvaje humano y LRRK2 G2019S, respectivamente.
S7368 GNE-9605 GNE-9605 es un inhibidor altamente potente y selectivo de la leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) con Ki e IC50 de 2 nM y 19 nM, respectivamente.
S2002 CZC-25146 CZC-25146 es un potente y selectivo inhibidor de LRRK2 con una CI50 de 4,76 nM y 6,87 nM para LRRK2 de tipo salvaje humano y LRRK2 G2019S, respectivamente.
S8202 PF-06447475 PF-06447475 es un inhibidor de la quinasa LRRK2 potente, selectivo y penetrante en el cerebro con una IC50 de 3 nM.
S2948 HG-10-102-01 HG-10-102-01 es un inhibidor potente y selectivo de la LRRK2 de tipo salvaje con una CI50 de 23,3 nM y del mutante G2019S con una CI50 de 3,2 nM.
S2882 IKK-16 IKK-16 es un inhibidor selectivo de IκB quinasa (IKK) para IKK-2, IKK complex e IKK-1 con una IC50 de 40 nM, 70 nM y 200 nM en ensayos sin células, respectivamente. IKK-16 también inhibe la fosforilación de LRRK2 Ser935 en células y la actividad quinasa de LRRK2 in vitro con una IC50 de 50 nM.
Ann Rheum Dis, 2025, S0003-4967(25)04453-X
Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf891
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):274
Verified customer review of IKK-16
S7343 URMC-099 URMC-099 es un inhibidor de mixed lineage kinase (MLK) biodisponible por vía oral y que penetra en el cerebro, con una IC50 de 19 nM, 42 nM, 14 nM y 150 nM, para MLK1, MLK2, MLK3 y DLK, respectivamente, y también inhibe la actividad de LRRK2 con una IC50 de 11 nM. Este compuesto también inhibe ABL1 con una IC50 de 6,8 nM. Induce la Autophagy.
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82
Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143.
Oncogenesis, 2023, 12(1):35
S0726 XMD8-85 (ERK5-IN-1) XMD8-85 (ERK5-IN-1) es un inhibidor selectivo y potente de ERK5 y LRRK2 con CI50 de 0,162 μM y 0,339 μM, respectivamente.