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GNE-0877 (DNL201) LRRK2 inhibidor

Name: GNE-0877 (DNL201)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7367
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S7367

GNE-0877 (DNL201) es un inhibidor altamente potente y selectivo de la leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) con un K_i de 0,7 nM.

GNE-0877 (DNL201) LRRK2 inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 339.32

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.65%

99.65

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Otros LRRK2 Inhibidores	LRRK2-IN-1 GNE-7915 GSK2578215A MLi-2 PFE-360 GNE-9605 PF-06447475 CZC-54252 CZC-25146 HG-10-102-01

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	339.32	Fórmula	C₁₄H₁₆F₃N₇	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1374828-69-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 68 mg/mL (200.4 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.400mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.400mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	LRRK2 0.7 nM(Ki)
In vitro	GNE-0877 (DNL201) inhibe significativamente la actividad celular de LRRK2 con una IC50 de 3 nM, y muestra una baja tasa de recambio en microsomas hepáticos humanos y hepatocitos. Además, también es un inhibidor reversible de CYP1A2 con una IC50 de 0,7 μM.
In vivo	In vivo, GNE-0877 (DNL201) muestra una buena biodisponibilidad oral y penetración cerebral. Inhibe la autofosforilación de LRRK2 Ser1292 in vivo en ratones transgénicos BAC que expresan la proteína LRRK2 humana con la mutación G2019S de la enfermedad de Parkinson.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24354345/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):