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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
GNE-0877 (DNL201) es un inhibidor altamente potente y selectivo de la leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) con un Ki de 0,7 nM.
Objetivos
LRRK2
0.7 nM(Ki)
In vitro
GNE-0877 (DNL201) inhibe significativamente la actividad celular de LRRK2 con una IC50 de 3 nM, y muestra una baja tasa de recambio en microsomas hepáticos humanos y hepatocitos. Además, también es un inhibidor reversible de CYP1A2 con una IC50 de 0,7 μM.
In vivo
In vivo, GNE-0877 (DNL201) muestra una buena biodisponibilidad oral y penetración cerebral. Inhibe la autofosforilación de LRRK2 Ser1292 in vivo en ratones transgénicos BAC que expresan la proteína LRRK2 humana con la mutación G2019S de la enfermedad de Parkinson.
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
