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GSK2578215A LRRK2 inhibidor

Name: GSK2578215A
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7664
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S7664

GSK2578215A es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa LRRK2 con un IC50 de 8,9 nM y 10,9 nM para LRRK2 (G2019S) y LRRK2 (WT), respectivamente.

GSK2578215A LRRK2 inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 399.42

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Control de calidad

Lote: S766401 DMSO]79 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.88%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.88

Dianas relacionadas	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Otros LRRK2 Inhibidores	LRRK2-IN-1 GNE-0877 (DNL201) GNE-7915 MLi-2 PFE-360 GNE-9605 PF-06447475 CZC-54252 CZC-25146 HG-10-102-01

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	399.42	Fórmula	C₂₄H₁₈FN₃O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1285515-21-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)COC2=C(C=C(C=C2)C3=CC(=NC=C3)F)C(=O)NC4=CN=CC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 79 mg/mL (197.78 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (3.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (3.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	LRRK2 (G2019S) 8.9 nM LRRK2 (WT) 10.9 nM
In vitro	El GSK2578215A induce una inhibición dependiente de la dosis de la fosforilación de Ser910 y Ser935 tanto en LRRK2 de tipo salvaje como en LRRK2[G2019S] transfectado de forma estable en células HEK293, e induce una desfosforilación dependiente de la dosis similar de Ser910 y Ser935 de LRRK2 endógeno en células Swiss 3T3 de ratón. En las células SH-SY5Y, este compuesto altera el flujo de autofagia al modificar la fusión entre los autofagosomas y los lisosomas, e induce la mitofagia a través de la inducción de la fisión mitocondrial mediada por Drp-1 y la señalización de ROS derivada de las mitocondrias.
In vivo	In vivo, el GSK2578215A (100 mg/kg i.p.) inhibe la fosforilación de Ser910 y Ser935 en el bazo y el riñón de ratones, pero no en el cerebro.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22863203/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25118928/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):