GSK2578215A

N.º de catálogoS7664 Lote:S766401

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₄H₁₈FN₃O₂

Peso molecular

399.42

Número CAS

1285515-21-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

79 mg/mL (197.78 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (3.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (3.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

GSK2578215A es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa LRRK2 con un IC50 de 8,9 nM y 10,9 nM para LRRK2 (G2019S) y LRRK2 (WT), respectivamente.

Objetivos

LRRK2 (G2019S)	LRRK2 (WT)
8.9 nM	10.9 nM

In vitro

El GSK2578215A induce una inhibición dependiente de la dosis de la fosforilación de Ser910 y Ser935 tanto en LRRK2 de tipo salvaje como en LRRK2[G2019S] transfectado de forma estable en células HEK293, e induce una desfosforilación dependiente de la dosis similar de Ser910 y Ser935 de LRRK2 endógeno en células Swiss 3T3 de ratón. En las células SH-SY5Y, este compuesto altera el flujo de autofagia al modificar la fusión entre los autofagosomas y los lisosomas, e induce la mitofagia a través de la inducción de la fisión mitocondrial mediada por Drp-1 y la señalización de ROS derivada de las mitocondrias.

In vivo

In vivo, el GSK2578215A (100 mg/kg i.p.) inhibe la fosforilación de Ser910 y Ser935 en el bazo y el riñón de ratones, pero no en el cerebro.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22863203/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25118928/

Sellecks GSK2578215A Ha sido citado por 1 Publicación

LRRK2 promotes the activation of NLRC4 inflammasome during Salmonella Typhimurium infection. [ J Exp Med, 2017, 214(10):3051-3066]	PubMed: 28821568

LRRK2 promotes the activation of NLRC4 inflammasome during Salmonella Typhimurium infection. [ J Exp Med, 2017, 214(10):3051-3066]

PubMed: 28821568

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