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MLi-2 LRRK2 inhibidor

Name: MLi-2
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9694
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S9694

MLi-2 es un inhibidor de LRRK2 de actividad oral y gran selectividad. Este compuesto muestra una potencia excepcional en un ensayo in vitro de cinasa LRRK2 purificada con una IC50 de 0,76 nM, un ensayo celular que monitoriza la desfosforilación de LRRK2 pSer935 LRRK2 con una IC50 de 1,4 nM, y un ensayo de unión competitiva de radioligando con una IC50 de 3,4 nM.

MLi-2 LRRK2 inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 379.46

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.79%

99.79

Dianas relacionadas	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Otros LRRK2 Inhibidores	LRRK2-IN-1 GNE-0877 (DNL201) GNE-7915 GSK2578215A PFE-360 GNE-9605 PF-06447475 CZC-54252 CZC-25146 HG-10-102-01

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
SH-SY5Y	Function assay		90 mins		Inhibition LRRK2 G2019S mutant Ser935 phosphorylation in human SH-SY5Y cells after 90 mins by Western blot analysis, IC50 = 0.0048 μM.	28245354
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	379.46	Fórmula	C₂₁H₂₅N₅O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1627091-47-7	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1CN(CC(C)O1)C2=CC(=NC=N2)C3=N[NH]C4=CC=C(OC5(C)CC5)C=C34

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 76 mg/mL (200.28 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.900mg/ml (5.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.900mg/ml (5.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	LRRK2 (purified LRRK2 kinase assay in vitro) 0.76 nM LRRK2 (cellular assay monitoring dephosphorylation of LRRK2 pSer935 LRRK2) 1.4 nM LRRK2 (radioligand competition binding assay) 3.4 nM
In vitro	MLi-2 es un inhibidor de la cinasa LRRK2 estructuralmente novedoso, altamente potente y selectivo con actividad en el sistema nervioso central. Este compuesto exhibe una potencia excepcional en un ensayo de cinasa LRRK2 purificada in vitro (IC50 = 0,76 nM), un ensayo celular que monitoriza la desfosforilación de LRRK2 pSer935 LRRK2 (IC50 = 1,4 nM) y un ensayo de unión competitiva de radioligando (IC50 = 3,4 nM). Tiene una selectividad mayor de 295 veces para más de 300 cinasas, además de un panel diverso de receptores y canales iónicos.
In vivo	La dosificación oral aguda y subcrónica en ratones MLi-2 resultó en una inhibición central y periférica dependiente de la dosis durante un período de 24 horas, medida por la desfosforilación de pSer935 LRRK2. El tratamiento de ratones MitoPark con este compuesto es bien tolerado durante un período de 15 semanas a exposiciones cerebrales y plasmáticas >100 veces la IC50 plasmática in vivo para la inhibición de la cinasa LRRK2, medida por la desfosforilación de pSer935. Se observan cambios morfológicos en el pulmón, consistentes con neumocitos tipo II agrandados, en ratones MitoPark tratados con este compuesto.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26407721/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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