solo para uso en investigación

GNE-7915 LRRK2 inhibidor

Name: GNE-7915
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7528
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S7528

GNE-7915 es un inhibidor de la leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) altamente potente, selectivo y capaz de penetrar el cerebro, con una IC50 y una K_i de 9 nM y 1 nM, respectivamente.

GNE-7915 LRRK2 inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 443.40

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.94%

99.94

Dianas relacionadas	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Otros LRRK2 Inhibidores	LRRK2-IN-1 GNE-0877 (DNL201) GSK2578215A MLi-2 PFE-360 GNE-9605 PF-06447475 CZC-54252 CZC-25146 HG-10-102-01

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
HEK293 cells	Function assay				Inhibition of autophosphorylation of LRRK2 in human HEK293 cells, IC50=0.009 μM
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	443.40	Fórmula	C₁₉H₂₁F₄N₅O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1351761-44-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCNC1=NC(=NC=C1C(F)(F)F)NC2=C(C=C(C(=C2)F)C(=O)N3CCOCC3)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 22 mg/mL (49.61 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.100mg/ml (6.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 62 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 600 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	LRRK2 (Cell-free assay) 1 nM(Ki) LRRK2 (Cell-free assay) 9 nM
In vitro	GNE-7915 también es un antagonista moderadamente potente de 5-HT2B según los ensayos funcionales in vitro. Este compuesto demuestra una excelente DMPK in vitro con un metabolismo mínimo en hepatocitos humanos.
In vivo	En ratas, GNE-7915 demuestra excelentes perfiles PK in vivo con semividas largas, buena exposición oral y alta permeabilidad pasiva. Este compuesto (50 mg/kg i.p. o p.o.) resulta en una disminución dependiente de la concentración de pLRRK2 en el cerebro de ratones transgénicos BAC que expresan la proteína LRRK2 humana con la mutación G2019S de la enfermedad de Parkinson.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22985112/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):