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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
30%PEG300
5%Tween80
60%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
3.100mg/ml
(6.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 62 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 600 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
GNE-7915 es un inhibidor de la leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) altamente potente, selectivo y capaz de penetrar el cerebro, con una IC50 y una Ki de 9 nM y 1 nM, respectivamente.
Objetivos
LRRK2 (Cell-free assay)
LRRK2 (Cell-free assay)
1 nM(Ki)
9 nM
In vitro
GNE-7915 también es un antagonista moderadamente potente de 5-HT2B según los ensayos funcionales in vitro. Este compuesto demuestra una excelente DMPK in vitro con un metabolismo mínimo en hepatocitos humanos.
In vivo
En ratas, GNE-7915 demuestra excelentes perfiles PK in vivo con semividas largas, buena exposición oral y alta permeabilidad pasiva. Este compuesto (50 mg/kg i.p. o p.o.) resulta en una disminución dependiente de la concentración de pLRRK2 en el cerebro de ratones transgénicos BAC que expresan la proteína LRRK2 humana con la mutación G2019S de la enfermedad de Parkinson.
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.
ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
