| S8531 |
Zimlovisertib (PF-06650833)
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Zimlovisertib (PF-06650833) es un potente y selectivo inhibidor de IRAK4 con una IC50 de 0,2 nM.
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bioRxiv, 2024, 2024.11.09.622796
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J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
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Nat Commun, 2022, 13(1):4229
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| S0008 |
IRAK4-IN-1
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IRAK4-IN-1 es un inhibidor de la quinasa 4 asociada al receptor de interleucina-1 (IRAK4) con una IC50 de 7 nM.
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Syst Biol Reprod Med, 2022, 1-15
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Histochem Cell Biol, 2021, 156(3):227-237
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| S9779 |
Emavusertib (CA-4948)
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Emavusertib (CA-4948) es un potente inhibidor oralmente biodisponible de la quinasa 4 asociada al receptor de interleucina-1/Tirosina quinasa 3 similar a FMS (IRAK4/FLT3) con actividad antitumoral.
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Arthritis Rheumatol, 2021, 10.1002/art.42043
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| S9780 |
JH-X-119-01
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JH-X-119-01 es un inhibidor covalente altamente potente y selectivo de IRAK1 con un IC50 de 9 nM.
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J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
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| S6598 |
IRAK-1-4 Inhibitor I
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IRAK-1-4 Inhibitor I es un inhibidor de la quinasa asociada al receptor de interleucina-1 (IRAK) con valores de IC50 de 0,3 μM y 0,2 μM para IRAK-1 e IRAK-4, respectivamente. Muestra valores de IC50 >10 µM en un panel de otras 27 quinasas probadas.
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Nat Commun, 2022, 13(1):6226
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| E1655 |
KT-474 (SAR444656)
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KT-474 (SAR444656) es un degradador selectivo de molécula pequeña de IRAK4 en desarrollo para el tratamiento de enfermedades autoinmunes impulsadas por TLR/IL-1R. KT-474 regula potentemente a la baja la producción de IL-6 e IL-8 inducida por R848 (TLR7/8) y lipopolisacárido (LPS) en células mononucleares de sangre periférica (PBMC).
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| E2837 |
Zabedosertib
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Zabedosertib (BAY 1834845) es un inhibidor de la IRAK4 con potencial inmunomodulador, que es una proteína quinasa implicada en la señalización de las respuestas inmunitarias innatas de los receptores tipo Toll.
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| S9701 |
HS-243
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HS-243 es un inhibidor altamente potente de la quinasa asociada al receptor de interleucina-1 (IRAK) con una CI50 de 24 nM, 20 nM y 0,5 μM para IRAK-1, IRAK-4 y TAK1, respectivamente.
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| S2039 |
IRAK inhibitor 6
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IRAK inhibitor 6 es un inhibidor selectivo de la quinasa 4 asociada al receptor de interleucina-1 (IRAK4) con una IC50 de 0,16 μM.
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| E0533 |
IRAK-4 protein kinase inhibitor 2
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IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 es un potente inhibidor de la quinasa 4 asociada al receptor de la interleucina-1 (IL-1) (IRAK-4), con una IC50 de 4 μM.
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| E2647 |
AZ1495
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AZ1495 es un inhibidor activo por vía oral de la cinasa 4 asociada al receptor de la interleucina-1 (IRAK4), con valores de IC50 de 5 nM y 23 nM para IRAK4 e IRAK1, respectivamente.
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| S8663 |
Takinib (EDHS-206)
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Takinib es un potente y selectivo inhibidor de TAK1 con una IC50 de 9,5 nM, más de 1,5 log más potente que los objetivos clasificados en segundo y tercer lugar, IRAK4 (120 nM) e IRAK1 (390 nM), respectivamente. Takinib induce apoptosis.
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Gut Microbes, 2024, 16(1):2402543
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Chemosphere, 2024, 368:143785
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Nat Commun, 2023, 14(1):143
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| S3924 |
Ginsenoside Rb1
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Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III) es un protopanaxadiol que tiene diversos efectos in vitro e in vivo, incluyendo acciones neuroprotectoras, antiinflamatorias y antiobesidad. Este compuesto, un componente principal de la raíz de Panax ginseng, inhibe la actividad de la Na+, K+-ATPase con una IC50 de 6,3±1,0 μM. También inhibe la activación de IRAK-1 y la fosforilación de NF-κB p65. Este químico reduce las expresiones de TLR3, TLR4 y TRAF-6, y disminuye los niveles de TNF-α, IFN-β e iNOS.
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J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
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J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
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J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
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| S8562 |
IRAK4-IN-2
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IRAK4-IN-2 es un inhibidor de quinasa reversible que modula la función de IRAK4 tanto en las cascadas de señalización del receptor tipo Toll (TLR) como del receptor de interleucina 1 (IL-1R).
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Cancer Lett, 2021, 503:75-90
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| S0775 |
IRAK4-IN-4
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IRAK4-IN-4 (compuesto 15) es un inhibidor de la quinasa 4 asociada al receptor de interleucina-1 (IRAK4) y de la GMP-AMP sintasa cíclica (cGAS) con una CI50 de 2,8 nM y 2,1 nM, respectivamente.
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Front Bioeng Biotechnol, 2025, 13:1564827
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| S3607 |
Sarsasapogenin
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Sarsasapogenin (SAR, Parigenina) es una sapogenina esteroidea. Puede provocar la generación de reactive oxygen species y activar las vías de señalización de la unfolded protein response (UPR). Este compuesto inhibe potentemente la activación de NF-κB y MAPK, así como la fosforilación de IRAK1, TAK1 e IκBα en macrófagos estimulados con LPS.
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J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
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