IRAK Inhibidores | IRAK Inhibitors

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S8531 Zimlovisertib (PF-06650833) Zimlovisertib (PF-06650833) es un potente y selectivo inhibidor de IRAK4 con una IC50 de 0,2 nM.
bioRxiv, 2024, 2024.11.09.622796
J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
Nat Commun, 2022, 13(1):4229
S0008 IRAK4-IN-1 IRAK4-IN-1 es un inhibidor de la quinasa 4 asociada al receptor de interleucina-1 (IRAK4) con una IC50 de 7 nM.
Syst Biol Reprod Med, 2022, 1-15
Histochem Cell Biol, 2021, 156(3):227-237
S9779 Emavusertib (CA-4948) Emavusertib (CA-4948) es un potente inhibidor oralmente biodisponible de la quinasa 4 asociada al receptor de interleucina-1/Tirosina quinasa 3 similar a FMS (IRAK4/FLT3) con actividad antitumoral.
Arthritis Rheumatol, 2021, 10.1002/art.42043
S9780 JH-X-119-01 JH-X-119-01 es un inhibidor covalente altamente potente y selectivo de IRAK1 con un IC50 de 9 nM.
J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
S6598 IRAK-1-4 Inhibitor I IRAK-1-4 Inhibitor I es un inhibidor de la quinasa asociada al receptor de interleucina-1 (IRAK) con valores de IC50 de 0,3 μM y 0,2 μM para IRAK-1 e IRAK-4, respectivamente. Muestra valores de IC50 >10 µM en un panel de otras 27 quinasas probadas.
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
E1655 KT-474 (SAR444656) KT-474 (SAR444656) es un degradador selectivo de molécula pequeña de IRAK4 en desarrollo para el tratamiento de enfermedades autoinmunes impulsadas por TLR/IL-1R. KT-474 regula potentemente a la baja la producción de IL-6 e IL-8 inducida por R848 (TLR7/8) y lipopolisacárido (LPS) en células mononucleares de sangre periférica (PBMC).
E2837 Zabedosertib Zabedosertib (BAY 1834845) es un inhibidor de la IRAK4 con potencial inmunomodulador, que es una proteína quinasa implicada en la señalización de las respuestas inmunitarias innatas de los receptores tipo Toll.
S9701 HS-243 HS-243 es un inhibidor altamente potente de la quinasa asociada al receptor de interleucina-1 (IRAK) con una CI50 de 24 nM, 20 nM y 0,5 μM para IRAK-1, IRAK-4 y TAK1, respectivamente.
S2039 IRAK inhibitor 6 IRAK inhibitor 6 es un inhibidor selectivo de la quinasa 4 asociada al receptor de interleucina-1 (IRAK4) con una IC50 de 0,16 μM.
E0533 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 es un potente inhibidor de la quinasa 4 asociada al receptor de la interleucina-1 (IL-1) (IRAK-4), con una IC50 de 4 μM.
E2647 AZ1495 AZ1495 es un inhibidor activo por vía oral de la cinasa 4 asociada al receptor de la interleucina-1 (IRAK4), con valores de IC50 de 5 nM y 23 nM para IRAK4 e IRAK1, respectivamente.
S8663 Takinib (EDHS-206) Takinib es un potente y selectivo inhibidor de TAK1 con una IC50 de 9,5 nM, más de 1,5 log más potente que los objetivos clasificados en segundo y tercer lugar, IRAK4 (120 nM) e IRAK1 (390 nM), respectivamente. Takinib induce apoptosis.
Gut Microbes, 2024, 16(1):2402543
Chemosphere, 2024, 368:143785
Nat Commun, 2023, 14(1):143
S3924 Ginsenoside Rb1 Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III) es un protopanaxadiol que tiene diversos efectos in vitro e in vivo, incluyendo acciones neuroprotectoras, antiinflamatorias y antiobesidad. Este compuesto, un componente principal de la raíz de Panax ginseng, inhibe la actividad de la Na+, K+-ATPase con una IC50 de 6,3±1,0 μM. También inhibe la activación de IRAK-1 y la fosforilación de NF-κB p65. Este químico reduce las expresiones de TLR3, TLR4 y TRAF-6, y disminuye los niveles de TNF-α, IFN-β e iNOS.
J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S8562 IRAK4-IN-2 IRAK4-IN-2 es un inhibidor de quinasa reversible que modula la función de IRAK4 tanto en las cascadas de señalización del receptor tipo Toll (TLR) como del receptor de interleucina 1 (IL-1R).
Cancer Lett, 2021, 503:75-90
S0775 IRAK4-IN-4 IRAK4-IN-4 (compuesto 15) es un inhibidor de la quinasa 4 asociada al receptor de interleucina-1 (IRAK4) y de la GMP-AMP sintasa cíclica (cGAS) con una CI50 de 2,8 nM y 2,1 nM, respectivamente.
Front Bioeng Biotechnol, 2025, 13:1564827
S3607 Sarsasapogenin Sarsasapogenin (SAR, Parigenina) es una sapogenina esteroidea. Puede provocar la generación de reactive oxygen species y activar las vías de señalización de la unfolded protein response (UPR). Este compuesto inhibe potentemente la activación de NF-κB y MAPK, así como la fosforilación de IRAK1, TAK1 e IκBα en macrófagos estimulados con LPS.
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174