| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S7153 | 10058-F4 | 10058-F4 es un inhibidor de c-Myc que inhibe específicamente la interacción c-Myc-Max y previene la transactivación de la expresión del gen diana de c-Myc. 10058-F4 promueve una apoptosis dependiente de caspasa-3 y modula la autophagy. |
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| S8906 | MYCi975 | MYCi975 (NUCC-0200975) es un inhibidor potente, selectivo y oralmente activo de MYC que interrumpe la interacción MYC/MAX, promueve la fosforilación T58 de MYC y la degradación de MYC, y altera la expresión génica impulsada por MYC. Este compuesto exhibe potentes actividades antitumorales. |
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| S8426 | 10074-G5 | 10074-G5 es un inhibidor de c-Myc que se une y distorsiona el dominio bHLH-ZIP de c-Myc (Kd = 2,8 µM), inhibiendo así la formación del heterodímero c-Myc/Max y su actividad transcripcional (IC50 = 146 µM). |
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| S8905 | MYCi361 | MYCi361 es un inhibidor de MYC que interactúa con MYC dentro de las células, interrumpe los dímeros MYC/MAX y afecta la expresión génica impulsada por MYC. Este compuesto se une a MYC con un Kd de 3,2 μM. Suprime el crecimiento tumoral in vivo, aumenta la infiltración de células inmunitarias en el tumor, regula al alza PD-L1 en los tumores y sensibiliza los tumores a la inmunoterapia anti-PD1. |
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| S9807 | EN4 | EN4, un ligando covalente que se dirige a la cisteína 171 (C171) de MYC, es selectivo para c-MYC sobre N-MYC y L-MYC. Este compuesto inhibe la actividad transcripcional de MYC, regula a la baja los objetivos de MYC y afecta la tumorigénesis. |
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| S6963 | APTO-253 |
APTO-253 (LOR-253, LT-253) inhibe la expresión de c-Myc e induce selectivamente CDKN1A (p21), promueve la detención del ciclo celular en G0-G1 y desencadena la apoptosis en células de leucemia mieloide aguda (LMA). Este compuesto también es un inductor de KLF4 (Krüppel-like factor 4). |
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| S0249 | Mycro 3 | Mycro 3 es un inhibidor potente y selectivo de c-Myc en ensayos con células enteras. Este compuesto también muestra una débil actividad inhibidora contra AP-1. |
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| E4750New | Cpd. 37 | MYC-IN-3 (Cpd. 37) es un derivado de fenilpirazol sustituido con alquinilo y un inhibidor de la función de MYC al interrumpir la interacción MYC/MAX con una IC50 de 1,27 μM en células PC3 y prevenir la unión de MYC/MAX al ADN. Exhibe actividad antiproliferativa contra múltiples líneas celulares malignas y demuestra una eficacia terapéutica mejorada en un modelo de aloinjerto de cáncer de próstata en ratones. | ||
| S0103 | ML327 | ML327 es un compuesto de isoxazol que bloquea la expresión de MYC y la formación de tumores en el neuroblastoma. Este compuesto también restaura la expresión de E-cadherin con un EC50 de In-Cell Western de 1,0 μM. Induce la apoptosis. | ||
| S0987 | MYCMI-6 | MYCMI-6 (NSC354961) es un potente y selectivo inhibidor endógeno de las interacciones proteicas MYC:MAX. Este compuesto bloquea la transcripción impulsada por MYC y se une al dominio bHLHZip de MYC con un Kd de 1,6 μM. Inhibe el crecimiento de células tumorales de manera dependiente de MYC con una IC50 de <0,5 μM. Este químico induce la apoptosis. | ||
| S9871 | BTYNB | BTYNB (BTYNB IMP1 Inhibitor, MDK6620) es un inhibidor potente y selectivo de la unión de IMP1 al ARNm de c-Myc. Este compuesto regula a la baja el ARNm de β-TrCP1 y reduce la activación de los factores de transcripción nuclear-kappa B (NF-κB). Interrumpe esta función potenciadora al deteriorar la asociación de la proteína 1 de unión al ARNm de IGF2 (IGF2BP1) con el ARN. | ||
| S1109 | BI 2536 | BI-2536 es un potente inhibidor de Plk1 con un IC50 de 0,83 nM en un ensayo sin células. BI-2536 inhibe la Bromodomain 4 (BRD4) con un Kd de 37 nM y suprime potentemente la expresión de c-Myc. BI-2536 induce la apoptosis y atenúa la autophagy. Fase 2. |
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| S9667 | Inobrodib (CCS-1477) | Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) es un inhibidor potente y selectivo del p300/CBP bromodomain. CCS1477 actúa inhibiendo la expresión y función del Androgen Receptor (AR), así como inhibiendo c-Myc. |
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| E1882 | THZ1 | THZ1 es un potente inhibidor covalente de CDK7 con una IC50 de 3,2 nM. También inhibe CDK12 y CDK13 y reduce la expresión de MYC. Exhibe un fuerte efecto antiproliferativo en una amplia gama de líneas celulares cancerosas, incluyendo el cáncer de leucemia linfoblástica aguda de células T humanas (T-ALL). |