Axl Inhibidores | Axl Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S0071	RU-301	RU-301 es un inhibidor pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) que bloquea el sitio de dimerización del receptor Axl con un Kd de 12 μM y un IC50 de 10 μM, respectivamente.
E1818	PF-07265807	PF-07265807 (TAM&Met-IN-1) es un inhibidor dual de AXL y MER, que exhibe efectos antitumorales. También mejora la función de las células dendríticas para cebar de forma cruzada las células T CD8+.
S4001	Cabozantinib malate	Cabozantinib malate (XL184) es el malato de Cabozantinib, un potente inhibidor de VEGFR2 con una IC50 de 0,035 nM y que también inhibe c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 y AXL con una IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM y 7 nM en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto induce apoptosis.	Sci Rep, 2025, 15(1):35889 bioRxiv, 2025, 2025.08.15.670608 Nat Neurosci, 2024, 10.1038/s41593-024-01604-8
S1561	BMS-777607	BMS-777607 (BMS 817378) es un inhibidor relacionado con Met para c-Met, Axl, Ron y Tyro3 con IC50 de 3,9 nM, 1,1 nM, 1,8 nM y 4,3 nM en ensayos sin células, 40 veces más selectivo para dianas relacionadas con Met frente a Lck, VEGFR-2 y TrkA/B, y más de 500 veces mayor selectividad frente a todas las demás quinasas receptoras y no receptoras.	Cell Rep, 2025, 44(8):116096 Front Immunol, 2025, 16:1601420 Endocrinology, 2025, 166(11)bqaf146
S7014	Merestinib (LY2801653)	Merestinib (LY2801653) es un inhibidor lento de tipo II, competitivo del ATP, de la Met (c-Met) tirosina quinasa con una constante de disociación (Ki) de 2 nM, un tiempo de residencia farmacodinámica (Koff) de 0,00132 min(-1) y una t1/2 de 525 min. Este compuesto también inhibe MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 y DDR2 con IC50 de 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM y 7 nM, respectivamente.	Mol Oncol, 2025, 19(8):2366-2387 NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):65 Cancers (Basel), 2024, 16(12)2253
S8573	Sitravatinib (MGCD516)	Sitravatinib (MGCD516, MG-516) es un nuevo inhibidor de molécula pequeña que se dirige a múltiples RTK implicadas en el crecimiento de células de sarcoma, incluyendo c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met y Axl.	Commun Biol, 2025, 8(1):1185 Res Sq, 2025, rs.3.rs-6431257 JCI Insight, 2022, e148717
S7669	NPS-1034	NPS-1034 es un inhibidor dual de Met (c-Met)/Axl con IC50 de 48 nM y 10.3 nM, respectivamente.	Nat Commun, 2023, 14(1):4162 J Med Chem, 2021, 64(6):3165-3184 Sci Rep, 2021, 11(1):19667
S7325	UNC2881	UNC2881 es un inhibidor específico de la Mer tirosina quinasa con una IC50 de 4,3 nM, aproximadamente 83 y 58 veces más selectivo que Axl y Tyro3, respectivamente.	Cell Rep, 2020, 30(11):3671-3681 Front Immunol, 2019, 10:2647
S8404	S49076	S49076 es un inhibidor novedoso y potente de Met (c-Met), AXL/MER y FGFR1/2/3 con valores de IC50 por debajo de 20 nmol/L.	Mol Brain, 2020, 4;13(1):66
S6870	Ningetinib	Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA) es un potente inhibidor oralmente biodisponible de la tyrosine kinase con una IC50 de 6,7 nM, 1,9 nM y <1,0 nM para c-Met, VEGFR2 y Axl, respectivamente. Este compuesto exhibe actividad antitumoral.
E0142	XL092	XL092 (JUN04542) es un inhibidor ATP-competitivo de múltiples RTKs incluyendo MET, VEGFR2, AXL y MER, con valores de IC50 de 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM y 7,2 nM en ensayos basados en células, respectivamente.