TRP Channel Inhibidores | TRP Channel Inhibitors

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S7999 SKF96365 SKF96365, identificado originalmente como un bloqueador de la entrada de calcio mediada por receptores, se utiliza ampliamente con fines diagnósticos, como bloqueador de los canales de potencial de receptor transitorio tipo canónico (TRPC).
Exp Lung Res, 2025, 51(1):23-37
J Vis Exp, 2025, (224)
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3863076/v1
S8367 GSK2193874 GSK2193874 es un bloqueador potente y selectivo, activo por vía oral, del receptor potencial transitorio vaniloide 4 (TRPV4) con valores de IC50 de 0,04 y 0,002 μM para hTRPV4 y rTRPV4, respectivamente.
Brain Stimul, 2025, 18(5):1455-1469
Int J Oral Sci, 2024, 16(1):3
iScience, 2023, 26(5):106749
S2918 HC-030031 HC-030031 (TOSLAB 829227) es un bloqueador selectivo del canal TRPA1 que antagoniza el influjo de calcio evocado por AITC y formalina con una IC50 de 6,2 μM y 5,3 μM respectivamente.
Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1385
Lipids Health Dis, 2023, 22(1):6
Mol Pain, 2023, 19:17448069231158290
S9849 EIPA (L593754) EIPA (L593754; MH 12-43) actúa como un inhibidor de la macropinocitosis y de los intercambiadores de sodio-hidrógeno (NHE) (IC50=0,033 μg/mL). EIPA bloquea la actividad del intercambiador de Na(+)/H(+), que son proteínas de la membrana plasmática implicadas en todas las formas de macropinocitosis.
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00267-X
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173
iScience, 2025, 28(2):111830
E0026 ML-SI3

ML-SI3 es un potente inhibidor del canal TRPML con CI50 de 4,7 µM y 1,7 µM para TRPML1 y TRPML2, respectivamente.

J Biol Chem, 2025, 301(10):110716
bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659112
Sci Rep, 2024, 14(1):24836
S2277 Caffeic Acid Caffeic Acid es un ácido hidroxicinámico, un compuesto orgánico de origen natural. Caffeic Acid es un inhibidor tanto del canal iónico TRPV1 como de la 5-Lipoxygenase (5-LO).
Molecules, 2021, 26(5)1210
J Nutr Biochem, 2015, 26(11):1379-84
Sci Rep, 2015, 5:12580
Verified customer review of Caffeic Acid
S6634 SAR7334 SAR7334 es un nuevo inhibidor de los canales TRPC6, altamente potente y biodisponible. Este compuesto bloquea las corrientes TRPC6 con una IC50 de 7,9 nM en experimentos de patch-clamp.
Adv Healthc Mater, 2025, e2404767.
Nat Commun, 2024, 15(1):10476
S8691 ML204 ML204 es un inhibidor novedoso, potente y selectivo del canal TRPC4 con valores de IC50 aparentes de aproximadamente 1 μM en ensayos fluorescentes de Ca2+ intracelular y de aproximadamente 3 μM en experimentos de "whole-cell voltage clamp". Muestra cierta selectividad dentro de la subfamilia de canales TRPC y una mayor selectividad frente a otros TRP Channel y canales no TRP.
Nature, 2019, 567(7747):262-266
S0977 AC1903 AC1903 (compuesto 2) es un inhibidor específico y selectivo del TRPC5 (transient receptor potential canonical channel 5) con una IC50 de 4,06 μM.
Front Med (Lausanne), 2024, 11:1381479
E0028 9-Phenanthrol

9-Phenanthrol (9-Hydroxyphenanthrene, Phenanthren-9-o, 9-Phenanthrenol) es un inhibidor selectivo de TRPM4 con una IC50 en el rango de 0,02 M, sin efectos sobre TRPM5.

Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918
E4648 Pico145 Pico145(HC-608) es un inhibidor selectivo de los canales TRPC1/4/5. Inhibe los canales TRPC4/TRPC5 activados por (−)-englerina A, con valores de IC50 de 0,349 y 1,3 nM, respectivamente. No muestra ningún efecto sobre TRPC3, TRPC6, TRPV1, TRPV4, TRPA1, TRPM2, TRPM8.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(9):1444-1455
E4659 Pyr3 Pyr3 es un inhibidor selectivo y potente del canal canónico 3 de potencial de receptor transitorio (TRPC3). Inhibe el influjo de Ca2+ mediado por TRPC3 de manera dosis-dependiente con un valor de CI50 de 0,7 μM. Presenta potencial para el tratamiento de enfermedades relacionadas con TRPC3, como la hipertrofia cardíaca.
S9140 Pulegone La Pulegone, un compuesto orgánico natural, es un ingrediente de fragancia y sabor. La Pulegone estimula ambos TRPM8 and TRPA1 channel en las neuronas sensoriales de pollo y suprime el primero pero no el segundo a altas concentraciones.
S0750 GFB-8438 GFB-8438 es un inhibidor novedoso, potente y selectivo de subtipo del TRP channel subfamily C (TRPC) que es equipotente contra TRPC4 y TRPC5 con IC50 de 0,18 μM y 0,29 μM, y muestra una excelente selectividad contra TRPC6, otros TRP family members, NaV 1.5, así como una actividad limitada contra el hERG channel.
E2871 Trovafloxacin Mesylate Trovafloxacin Mesylate, un antibiótico quinolona de amplio espectro, es un inhibidor potente, selectivo y oralmente activo del canal de conexina 1 (PANX1) con una IC50 de 4 μM para la corriente de entrada de PANX1.
S6070 CBA (TRPM4-IN-5) CBA (TRPM4-IN-5, Compuesto 5) es un bloqueador altamente selectivo del canal iónico TRPM4 con una IC50 de 1,5 μM.
S6410 Clemizole Clemizole, un antagonista de primera generación del receptor de histamina (H1), es un potente inhibidor de la actividad convulsiva conductual y electrográfica. Tiene un efecto terapéutico potencial en la infección por hepatitis C y también inhibe potentemente los canales iónicos TRPC5.