TRP Channel Agonistas | TRP Channel Antagonists
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| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S7115 | AMG-517 | AMG 517 es un antagonista TRPV1 potente y selectivo, y antagoniza la activación de TRPV1 por capsaicina, protones y calor con IC50 de 0,76 nM, 0,62 nM y 1,3 nM, respectivamente. |
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| S8137 | Capsazepine | Capsazepine actúa como un antagonista competitivo de la capsaicina y un antagonista del receptor de potencial transitorio vanilloide tipo 1 (TRPV1). Si desea realizar experimentos celulares, seleccione el lote 01. |
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| S2773 | SB705498 | SB705498 es un antagonista de TRPV1 para hTRPV1, antagoniza la activación de TRPV1 por capsaicina, ácido y calor con IC50 de 3 nM, 0,1 nM y 6 nM, muestra un grado de dependencia de voltaje y exhibe una selectividad >100 veces mayor para TRPV1 sobre TRPM8. Fase 2. |
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| S6637 | HC-067047 | HC-067047 es un antagonista selectivo del TRPV4 channel con valores de IC50 de 48 nM, 133 nM y 17 nM para los ortólogos TRPV4 humanos, de rata y de ratón, respectivamente. |
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| S3942 | Cardamonin | La Cardamonina (Alpinetina chalcona), aislada de los frutos de las especies de Alpinia, es un chalconoide con actividad antiinflamatoria y antitumoral. Se ha demostrado que es un nuevo antagonista del canal catiónico hTRPA1 con una IC50 de 454 nM, mientras que este compuesto no interactúa con el canal TRPV1 ni con el TRPV4. |
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| S2650 | RN-1734 | RN-1734 (TRPV4 Antagonist I) es un antagonista selectivo del receptor de potencial transitorio vanilloide 4 (TRPV4) con una IC50 de 2,3 μM, 5,9 μM y 3,2 μM para hTRPV4, mTRPV4 y rTRPV4, respectivamente. Este compuesto alivia la desmielinización e inhibe la activación glial y la producción del factor de necrosis tumoral α (TNF-α) y la interleucina 1β (IL-1β) sin alterar el número de células olig2-positivas. |
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| S6934 | AMG-9810 | AMG-9810 es un potente, competitivo y selectivo antagonista del receptor vanilloide 1 (TRPV1) e inhibe la activación por capsaicina con una IC50 de 24,5 nM y 85,6 nM para TRPV1 humano y TRPV1 de rata, respectivamente. Este compuesto bloquea todos los modos conocidos de activación de TRPV1, incluyendo protones, calor y ligandos endógenos, como anandamida, N-aracnodonil dopamina y oleoildopamina. Reduce significativamente la expresión de ARNm de TLR2 y TLR4. Este químico también promueve la tumorigénesis cutánea en ratones mediada a través de la señalización EGFR/Akt/mTOR. |
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| S8238 | SB366791 | El SB-366791 es un nuevo, potente y selectivo antagonista de cinnamide TRPV1 con una IC50 de 5,7 nM. |
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| S6638 | AMG-333 | AMG-333 es un antagonista potente y altamente selectivo de TRPM8 con valores de IC50 de 13 nM y 30 nM para TRPM8 humano y TRPM8 de rata. | ||
| E1890 | A-967079 | A-967079 es un antagonista selectivo del receptor TRPA1 con valores de IC50 de 67 nM y 289 nM en receptores TRPA1 humanos y de rata, respectivamente. Este compuesto disminuye las respuestas de las neuronas de amplio rango dinámico (WDR) y específicas nociceptivas (NS) después de una estimulación por pellizco nocivo y una estimulación mecánica de alta intensidad en ratas. Demuestra una fuerte penetración en el sistema nervioso central (SNC). | ||
| E5813 | JNJ-28583113 | JNJ-28583113 es un potente antagonista de TRPM2 con penetración cerebral y un IC50 de 126 nM que protege las células de la muerte inducida por el estrés oxidativo y los cambios morfológicos. También inhibe la liberación de citocinas microgliales en respuesta a estímulos proinflamatorios y promueve la fosforilación de GSK3α/β. | ||
| S3756 | Methyl salicylate | Methyl salicylate (aceite de Betula, aceite de Gaultheria, 2-hidroxibenzoato de metilo, aceite natural de gaulteria) es un éster orgánico producido naturalmente por muchas especies de plantas, particularmente las gaulterias. Es un agonista de TRPA1 y TRPV1. | ||
| S6838 | BCTC | BCTC es un antagonista oralmente eficaz y altamente potente del receptor vanilloide 1 (VR1/TRPV1). Este compuesto inhibe la activación del VR1 de rata inducida por capsaicina y por ácido con una IC50 de 35 nM y 6,0 nM, respectivamente. Exhibe actividad antitumoral. | ||
| S0174 | TRPM8 antagonist 2 | TRPM8 antagonist 2 (TRPM8 Antagonist) es un antagonista potente y selectivo de TRPM8 con una IC50 de 0,2 nM que puede utilizarse para el tratamiento farmacológico de síndromes de dolor neuropático. | ||
| S3867 | (E)-Cardamonin | (E)-Cardamonina (alpinetina chalcona, cardamomin) es una chalcona de origen natural con una fuerte actividad antiinflamatoria. Es un novedoso antagonista de TRPA1 con una IC50 de 454 nM y también un inhibidor de NF-κB. |
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