HIF Inhibidores | HIF Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S8441 | CAY10585 (LW 6) | CAY10585 (LW 6) es un inhibidor del hypoxia-inducible factor 1(HIF) que inhibe potentemente la acumulación de HIF-1α al degradar HIF-1α sin afectar los niveles de ARNm de HIF-1a durante la hipoxia. LW6 inhibe la expresión de HIF y MDH2 con valores de IC50 de 4,4 y 6,3 μM, respectivamente. |
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| S8138 | Molidustat (BAY 85-3934) | Molidustat (BAY 85-3934) es un potente inhibidor de la prolil hidroxilasa del factor inducible por hipoxia (HIF-PH) con IC50 de 480 nM, 280 nM y 450 nM para PHD1, PHD2 y PHD, respectivamente. Este compuesto se encuentra en Fase 2. |
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| S8352 | PT2385 | PT2385 es un antagonista de HIF-2α con una EC50 de luciferasa de 27 nM y sin actividad fuera de objetivo significativa. |
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| S8771 | IDF-11774 | IDF-11774 es un inhibidor del factor-1 inducible por hipoxia (HIF-1). Reduce la actividad HRE-luciferasa de HIF-1α (IC50 = 3,65 μM) y bloquea la acumulación de HIF-1α bajo hipoxia en células de cáncer de colon humano HCT116. |
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| S8443 | MK-8617 | MK-8617 es un pan-inhibidor oralmente activo de la prolil hidroxilasa 1-3 del factor inducible por hipoxia (HIF PHD1-3), que inhibe PHD1, 2, 3 con IC50s de 1,0, 1,0 y 14 nM, respectivamente. |
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| S7925 | Deferoxamine | Deferoxamine (Deferoxamine B, Deferrioxamine) es un quelante de hierro y un inhibidor reversible de la fase S en la síntesis de ADN. Mejora la activación de HIF-1α al inhibir la actividad de la prolil hidroxilasa, activando el receptor de insulina (InsR) y Glut1. También aumenta la fosforilación de Akt/PKB, FoxO1, GSK3β, influyendo en la gluconeogénesis y la síntesis de glucógeno, mientras reduce el estrés oxidativo en la hiperglucemia diabética. Puede utilizarse para reducir la acumulación y deposición de hierro en los tejidos y en estudios de enfermedades neurodegenerativas, anticancerígenos y anti-COVID-19. |
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| S8171 | Daprodustat (GSK1278863) | Daprodustat (GSK1278863) es un inhibidor oral de la prolil hidroxilasa del factor inducible por hipoxia (HIF-PH). Fase 2. |
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| S7979 | FG-2216 | FG-2216 es un potente inhibidor de la HIF prolil 4-hidroxilasa, activo por vía oral, con una IC50 de 3,9 μM para PHD2. Fase 2. |
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| S6684 | IOX4 | IOX4 es un potente y selectivo inhibidor de la prolil-hidroxilasa 2 de HIF (PHD2) con una IC50 de 1,6 nM. Este compuesto induce HIFα en varios tejidos de ratón y líneas celulares humanas. |
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| S6490 | Vadadustat | Vadadustat (AKB-6548, B-506, PG-1016548) es un novedoso inhibidor oral de HIF-PH, titulable. |
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| S6400 | Glucosamine | La Glucosamine (2-amino-2-desoxi-D-glucosa) es un aminoazúcar y un precursor importante en la síntesis bioquímica de proteínas y lípidos glicosilados. Se usa comúnmente como tratamiento para la osteoartritis. El tratamiento con este compuesto regula selectivamente a la baja HIF-1α a nivel proteico en las células YD-8 mediante la interferencia en la producción de los metabolitos del ciclo del ácido cítrico. |
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| S9656 | Enarodustat (JTZ-951) | Enarodustat (JTZ-951) es un potente inhibidor oralmente activo de la HIF prolyl hydroxylase con una IC50 de 0,22 μM para PHD2 y una EC50 de 5,7 μM para la liberación de EPO de células Hep3B. Tiene el potencial para el tratamiento de la anemia renal. |
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| S2937 | SYP-5 | SYP-5 es un inhibidor del factor-1 inducible por hipoxia (HIF-1) que suprime la migración e invasión de células tumorales, así como la Angiogenesis tumoral. |
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| S0729 | TP0463518 | TP0463518 es un potente inhibidor de las prolil hidroxilasas del factor inducible por hipoxia (PHDs) con un Ki de 5,3 nM para la PHD2 humana. Este compuesto inhibe la PHD1 humana, la PHD3 humana y la PHD2 de mono con una IC50 de 18 nM, 63 nM y 22 nM, respectivamente. | ||
| S9699 | Desidustat | Desidustat (ZYAN1, ZYAN1-1001), un fármaco candidato antianémico, es un inhibidor oralmente activo de la hypoxia-inducible factor (HIF) prolyl hydroxylase (PHD) (HIF-PHI) que estimula la eritropoyesis. | ||
| S8617 | Acriflavine | Acriflavine es un inhibidor de la dimerización de HIF-1 y tiene potentes efectos inhibidores sobre el crecimiento tumoral y la vascularización. Se utiliza como colorante fluorescente para marcar ARN de alto peso molecular. | ||
| E2168 | PHD-1-IN-1 | PHD-1-IN-1 es un inhibidor potente y activo por vía oral de la dominio-1 de la prolilhidroxilasa HIF (PHD-1) con una CI50 de 0,034 μM | ||
| E1661 | Adaptaquin | Adaptaquin es un inhibidor de la prolil hidroxilasa 2 del factor inducible por hipoxia (HIF-PHD2), con una IC50 de 2 μM. Este compuesto también inhibe la peroxidación lipídica y mantiene la función mitocondrial. | ||
| E1712 | FM19G11 | FM19G11 es un inhibidor del factor-1-alfa inducible por hipoxia (HIF-1 ), e inhibe la actividad de luciferasa inducida por hipoxia con una IC50 de 80 nM en células HeLa. | ||
| E5915New | Moracin O | Moracin O es un 2-arilbenzofurano aislado de Morus alba Linn. Moracin O demuestra una potente actividad inhibidora in vitro contra el factor inducible por hipoxia (HIF-1) con un valor de IC50 de 6,76 nM en un ensayo HRE basado en células. Moracin O atenúa la generación de especies reactivas de oxígeno (ROS) desencadenada por la privación de oxígeno-glucosa (OGD). Moracin O también exhibe efectos neuroprotectores y antiinflamatorios. | ||
| E7505 | GN44028 | GN44028 es un potente inhibidor oralmente activo del factor inducible por hipoxia (HIF)-1α, con una IC50 de 14 nM. Este compuesto inhibe la actividad transcripcional del HIF-1α inducida por hipoxia sin suprimir la expresión del ARNm del HIF-1α, la acumulación de proteínas o la heterodimerización del HIF-1α/HIF-1β. También debilita la capacidad de inicio tumoral y mejora los efectos anticancerosos en el tratamiento del cáncer colorrectal. | ||
| E1618 | TC-S 7009 | TC-S 7009 es un inhibidor potente y selectivo de HIF-2α con un valor de Kd de 81 nM. Este compuesto es más selectivo para HIF-2α que para HIF-1α. Interrumpe la heterodimerización de HIF-2α, disminuye la actividad de unión al ADN y reduce la expresión de genes diana de HIF-2α. | ||
| S7483 | DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) | DMOG (Dimethyloxalylglycine) es un antagonista del cofactor α-cetoglutarato e inhibidor de la HIF prolylhydroxylase, lo que lleva a la estabilización y acumulación de la proteína HIF-1α en el núcleo. DMOG mejora la autophagy.Las soluciones son inestables y deben prepararse frescas. |
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| S5804 | N-Acetylcysteine amide (NACA) | N-Acetylcysteine amide es un antioxidante que penetra la membrana con actividad antiinflamatoria a través de la regulación de la activación de NF-κB y HIF-1α, así como la modulación de ROS. |
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| S2410 | Paeoniflorin (NSC 178886) | La Paeoniflorin (NSC 178886, Peoniflorin), un componente herbal extraído de la raíz de Paeonia albiflora Pall, reduce la expresión de la COX-2. Alivia la fibrosis hepática al inhibir el HIF-1α a través de la vía dependiente de mTOR. |
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| S8449 | VH298 | VH298 es un potente inhibidor de VHL (Von Hippel-Lindau, la E3 ligasa) que estabiliza HIF-α. Este compuesto bloquea la interacción VHL:HIF-α con una Kd de 90 nM en calorimetría de titulación isotérmica (ITC) y 80 nM en un ensayo competitivo de polarización de fluorescencia. Puede utilizarse en la tecnología PROTAC. |
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| E0807 | NHWD-870 | NHWD-870 inhibe la expresión de CSF1 suprimiendo BRD4 y su diana HIF1α. | ||
| S3589 | Bendazol | Bendazol (2-Bencilbencimidazol, Dibazol, Dibazole, Bendazole, Tromasedan) es un fármaco hipotensor que mejora la actividad de la NO synthase en los glomérulos renales y los túbulos colectores. Este compuesto inhibe la progresión de la miopía por privación de forma (FDM) y suprime la sobreexpresión de HIF-1α. |
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