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GPCR19

Otro GPCR & G Protein Inhibidores

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR
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S6806 SBI-115 SBI-115 es un nuevo antagonista de TGR5 (GPCR19). Este compuesto disminuye la proliferación celular, el crecimiento de esferoides de colangiocitos y los niveles de cAMP en colangiocitos quísticos.
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(3):e13853
Cells, 2023, 12(4)526
Nat Commun, 2022, 13(1):3419
S4689 Deoxycholic acid Deoxycholic acid (Deoxicolato, ácido desoxicólico, Colerébico, Colorebico) es un agente citolítico. El efecto fisiológico de este compuesto se produce por una disminución de la integridad de la membrana celular. Es específicamente responsable de activar el receptor de ácidos biliares acoplado a proteínas G TGR5 que estimula la actividad termogénica del tejido adiposo pardo (BAT).
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(5)763
Phytomedicine, 2024, 135:156251
Bio Protoc, 2022, 12(20)e4533
S0193 TGR5 Receptor Agonist TGR5 Receptor Agonist (TGR5, CCDC, MDK00245, compuesto 6) es un potente agonista de TGR5(GPCR19, GPBAR1, M-BAR). Este compuesto muestra una potencia mejorada con un pEC50 de 6,8 en el ensayo de células U2-OS y de 7,5 en las células melanóforas, respectivamente.
Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-274411/v1
S0034 BAR501 BAR501 es un agonista potente y selectivo del receptor 1 de ácidos biliares acoplado a proteína G (GPBAR1, GPCR19, TGR5) que transactiva eficazmente GPBAR1 en células HEK293 que sobreexpresan un CRE junto con GPBAR1 con una EC50 de 1 μM.
S2311 Hyodeoxycholic acid (HDCA) El ácido hiodeoxicólico (HDCA, NSC 60672) es un ácido biliar secundario, uno de los subproductos metabólicos de las bacterias intestinales.
S3069 Deoxycholic acid sodium salt

Deoxycholic acid sodium salt (desoxicolato de sodio, desoxicolato de sodio, ácido colanoico, ATX-101, Kythera, Belkyra, DCA) es específicamente responsable de activar el receptor TGR5 (GPCR19) que estimula la actividad termogénica del tejido adiposo marrón (BAT).
S8223 INT-777 INT-777 (S-EMCA) es un agonista potente y selectivo de TGR5(GPCR19) con una EC50 de 0,18 μM, 3,9 μM y 1,45 μM para TGR5, TGR5(N76A) y TGR5(Y89F) respectivamente.
S6741 SB-756050 SB-756050 es un agonista selectivo de TGR5 (EC50 = 1,3 μM para el receptor humano).