Fatty Acid Synthase Inhibidores | Fatty Acid Synthase Inhibitors

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S9785 Fatostatin

Fatostatin (125B11), un derivado de diariltiazol, es un inhibidor específico de la activación de las Sterol regulatory element binding proteins (SREBPs). Este compuesto se une a SCAP (SREBP cleavage-activating protein) e inhibe la translocación ER-Golgi de SREBPs. Suprime el crecimiento y mejora la Apoptosis en células cancerosas.

J Transl Med, 2025, 23(1):1055
iScience, 2025, 28(8):113097
Oncol Lett, 2025, 29(4):175
S9714 Denifanstat (TVB-2640) Denifanstat (TVB-2640) es un inhibidor farmacológico de la fatty acid synthase (FAS/FASN), biodisponible por vía oral, con potencial terapéutico en pacientes con NAFLD y esteatohepatitis no alcohólica.
Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01891-8
Cell Rep, 2023, 42(9):113034
J Transl Med, 2023, 21(1):32
S8563 TVB-3664 TVB-3664 es un inhibidor potente, selectivo, oralmente activo y reversible de la fatty acid synthase (FASN) con una IC50 de 0,018 M y 0,012 M para la s ntesis de palmitato en c lulas humanas y de rat n, respectivamente.
bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636110
Nat Commun, 2023, 14(1):1362
bioRxiv, 2023, 2023.07.05.547848
S1937 Isoniazid Isoniazid es un profármaco que bloquea la acción de la Fatty Acid Synthase al interactuar con KatG, utilizado para la prevención y el tratamiento de la tuberculosis.
mBio, 2022, e0302422.
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
Front Immunol, 2021, 12:712021
S4754 Betulin Betulin (BE, betulinol, betuline, alcohol betulínico), también conocido como betulinol, betuline o alcohol betulínico, es un triterpenoide pentacíclico de tipo lupano distribuido naturalmente en muchas plantas y que muestra un amplio espectro de propiedades biológicas y farmacológicas, como actividad anticancerígena y quimiopreventiva. Este compuesto (Trochol) es un inhibidor de la proteína de unión a elementos reguladores de esteroles (SREBP) con una IC50 de 14,5 μM en la línea celular K562.
Acta Biochim Biophys Sin -Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486
Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
S6666 FT113 FT113 es un potente inhibidor de la fatty acid synthase (FAS/FASN) con una IC50 de 213 nM.
Oncotarget, 2025, 16:532-544
Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525
Nat Cancer, 2023, 10.1038/s43018-023-00635-7
S8915 C75 trans C75 trans (trans-C75, (±)-C75) es un nuevo y potente inhibidor sintético de la Fatty Acid Synthase (FAS/FASN) con una IC50 de 35 μM y 50 μM en ensayos clonogénicos y ensayos de crecimiento de esferoides, respectivamente. C75 se utiliza como herramienta para estudiar la síntesis de ácidos grasos en trastornos metabólicos y cáncer.
Biol Sex Differ, 2025, 16(1):9
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):46
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
S3300 Desoxyrhaponticin La Desoxyrhaponticin (DC, DES), un glucósido de estilbeno de Rheum tanguticum Maxim. ex Balf. (ruibarbo), que es un alimento nutricional tradicional chino, es un inhibidor de la fatty acid synthase (FAS/FASN). Este compuesto es también un inhibidor competitivo de la captación de glucosa con una CI50 de 148,3 μM y 30,9 μM en vesículas de membrana intestinal de conejo y en segmentos de intestino evertido de rata, respectivamente. Tiene un efecto apoptótico en células cancerosas humanas.
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
S9392 Praeruptorin B Praeruptorin B es un compuesto importante aislado de Bai-hua Qian-hu y se ha informado que ejerce múltiples actividades bioquímicas y farmacológicas. Praeruptorin B ejerce efectos reductores de lípidos a través de la inhibición de SREBPs y podría servir como una posible opción terapéutica para mejorar la hiperlipidemia y las comorbilidades inducidas por la hiperlipidemia.
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
E2641 trans-Chalcone trans-Chalcone, la columna vertebral de los flavonoides, también es un potente inhibidor de la Fatty Acid Synthase (FAS) con una IC50 de 17,1 μg/mL, y de la α-amilasa, que provoca la detención del ciclo celular e induce la apoptosis en la línea celular de cáncer de mama MCF-7, ejerciendo actividades antifúngicas y anticancerígenas.
E2667 IPI-9119 IPI-9119 es un inhibidor potente, selectivo e irreversible de la Fatty Acid Synthase (FASN), que puede inhibir el dominio tioesterasa de FASN promoviendo la acilación de la serina catalítica con una IC50 de 0,3 nM.
S3576 TVB-3166 TVB-3166 es un inhibidor oralmente disponible, reversible, potente y selectivo de la fatty acid synthase (FASN) con una IC50 de 0,042 μM en un ensayo bioquímico in vitro. Este compuesto induce la apoptosis e inhibe el crecimiento tumoral de xenoinjertos in vivo.
S6248 Fasnall Fasnall, una tienopirimidina, es un inhibidor selectivo de la fatty acid synthase (FASN) que muestra una potente actividad antitumoral.
S2697 A-769662 A-769662 es un potente activador reversible de AMPK con un EC50 de 0,8 μM en ensayos libres de células, con poco efecto sobre la actividad GPPase/FBPase.
FEBS J, 2025, 10.1111/febs.70247
Arch Biochem Biophys, 2025, 769:110433
J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314
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S2250 EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) es la principal catequina extraída del té verde que inhibe la telomerase y la DNA methyltransferase. EGCG bloquea la activación de los receptores EGF y los receptores HER-2. ECGG inhibe la fatty acid synthase y la actividad de la glutamato deshidrogenasa.
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
Cell Rep, 2025, 44(6):115799
Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
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S2314 Kaempferol Kaempferol, un flavonol natural, funciona como un agonista inverso de ERRα y ERRγ. Inhibe la religación de ADN catalizada por la topoisomerasa I y también puede inhibir la actividad de la Fatty Acid Synthase.
BMC Pharmacol Toxicol, 2025, 26(1):167
Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14519
Front Pharmacol, 2023, 14:1047184
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S1629 Orlistat Orlistat es un inhibidor general de la lipase con una IC50 de 122 ng/ml para PL del jugo duodenal humano. El tratamiento con este compuesto reduce la proliferación, induce la apoptosis y detiene el ciclo celular.
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01477-y
J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
S8284 Fatostatin HBr Fatostatin HBr es un inhibidor de la proteína de unión a elementos reguladores de esteroles (SREBP). Altera la activación de SREBP-1 y SREBP-2.
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70038
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):438
ACS Omega, 2024, 9(47):47042-47051