CRISPR/Cas9

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S7827 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) es el metabolito activo del tamoxifeno y un modulador selectivo del estrogen receptor (ER) que se utiliza ampliamente en el tratamiento terapéutico y quimiopreventivo del cáncer de mama. Activa la frecuencia de modificación en el blanco para las variantes de intein-Cas9.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7
Cell Rep, 2025, 44(5):115652
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S2638 NU7441 (KU-57788) NU7441 (KU-57788) es un inhibidor muy potente y selectivo de DNA-PK con IC50 de 14 nM. También inhibe mTOR y PI3K con IC50 de 1,7 μM y 5 μM en ensayos libres de células, respectivamente, y reduce la frecuencia de NHEJ mientras aumenta la tasa de HDR después de la escisión de ADN mediada por Cas9.
Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72
Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00314-2
Nat Commun, 2025, 16(1):997
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S2775 Nocodazole Nocodazole es un inhibidor rápidamente reversible de la polimerización de microtúbulos, también inhibe Abl, Abl(E255K) y Abl(T315I) con una IC50 de 0,21 μM, 0,53 μM y 0,64 μM en ensayos libres de células, respectivamente. Nocodazole induce apoptosis.
Adv Mater, 2025, e17493.
Nat Commun, 2025, 16(1):7898
EMBO J, 2025, 44(22):6556-6597
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S8844 BRD0539 BRD0539 es un potente inhibidor de Streptococcus pyogenes Cas9 (SpCas9) con una IC50 de 22 μM en un ensayo de escisión de ADN in vitro.
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00168-4
S7046 Brefeldin A (BFA chemical) Brefeldin A (BFA) es un antibiótico de lactona e inhibidor de ATPasa para el transporte de proteínas con una IC50 de 0,2 The HTML tag in the content has been properly ignored, and it has been translated directly, not converted: en células HCT 116, induce la diferenciación de células cancerosas y la apoptosis. También podría mejorar la eficiencia de la HDR (reparación dirigida por homología) y ser un potenciador de la HDR mediada por CRISPR. Brefeldin A también es un inhibidor de la autofagia y la mitofagia.
Protein Cell, 2025, pwaf020
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
J Integr Plant Biol, 2025, 67(8):2229-2244
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S7742 SCR7 SCR7 es un inhibidor específico de la DNA Ligase IV, que bloquea la unión de extremos no homólogos (NHEJ). Aumenta la eficiencia de la edición genómica mediada por HDR hasta 19 veces utilizando CRISPR/Cas9 en células de mamíferos y embriones de ratón.
Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00650-1
bioRxiv, 2025, 2025.08.05.668752
Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774
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S2579 Zidovudine Zidovudine (ZDV, Azidothymidine, NSC 602670) es un análogo de nucleósido inhibidor de la reverse transcriptase, utilizado para tratar el VIH. Este compuesto podría disminuir la eficiencia de HDR y disminuir los eventos de knockin genómico secuencia-específicos mediados por CRISPR mientras aumenta la eficiencia de knockout.
Nat Commun, 2024, 15(1):2716
Nat Commun, 2024, 15(1):9321
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S7974 L755507 L-755,507 se caracteriza como un agonista parcial potente y selectivo del receptor adrenérgico β3 con un EC50 de 0,43 nM. Recientemente también se ha identificado que mejora la eficiencia de la reparación dirigida por homología (HDR) mediada por CRISPR en células madre pluripotentes inducidas humanas (iPSCs) y otros tipos de células.
Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1276890
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.10.03.560773
S8234 RS-1 RS-1 es un compuesto estimulante de RAD51, que aumenta la actividad de unión al ADN de RAD51. Es un potenciador de HDR (reparación dirigida por homología) que mejora la eficiencia de knock-in mediada por Cas9 y TALEN en embriones de conejo tanto in vitro como in vivo.
Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00865-5
Funct Integr Genomics, 2025, 25(1):180
J Biomed Sci, 2024, 31(1):68
S0102 L 189 L 189 es un nuevo inhibidor de la ADN ligasa humana con IC50 de 5 μM, 9 μM y 5 μM para hLigI, hLigIII y hLigIV, respectivamente. Este compuesto inhibe la reparación por escisión de bases (BER) y la unión de extremos no homólogos (NHEJ). Sensibiliza específicamente las células cancerosas al daño del ADN.