S6 Kinase Inhibidores | S6 Kinase Inhibitors

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E4345 L-Norvaline La L-Norvaline es un aminoácido no proteinogénico, un isómero de la valina y un inhibidor de la Arginase y de la p70 ribosomal S6 kinase 1 (p70S6K1) quinasa. La L-Norvaline aumenta la producción de NO a partir de macrófagos activados.
E4690New Gingerenone A Gingerenone A es un polifenol presente en el jengibre, un inhibidor de p70 S6 (S6K1) y un activador de la vía de señalización Nrf2-Gpx4 para aliviar la ferroptosis en la lesión hepática secundaria en la colitis. Exhibe efectos antiadipogénicos, antilipogénicos, antihiperglucémicos, antiobesidad y antiinflamatorios, y es prometedor para la investigación en el desarrollo de fármacos antidiabéticos y antiobesidad.
S1582 H-89 Dihydrochloride El H-89 Dihydrochloride es un potente inhibidor de PKA con Ki de 48 nM en un ensayo sin células, 10 veces más selectivo para PKA que PKG, 500 veces mayor selectividad que PKC, MLCK, calmodulina quinasa II y caseína quinasa I/II. El H-89 Dihydrochloride induce la autophagy.
Nat Commun, 2025, 16(1):7115
Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf882
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102254
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S1014 SKI-606 (Bosutinib) Bosutinib es un novedoso inhibidor dual de Src/Abl con IC50 de 1,2 nM y 1 nM en ensayos sin células, respectivamente. Bosutinib también disminuye eficazmente la actividad de las vías de señalización PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK y JAK/STAT3 al bloquear los niveles de fosforilación de p-ERK, p-S6 y p-STAT3. Bosutinib promueve la autophagy.
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290
Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015364
Biochem Pharmacol, 2025, 242(Pt 4):117412
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S1558 AT7867 AT7867 es un potente inhibidor ATP-competitivo de Akt1/2/3 y p70S6K/PKA con IC50 de 32 nM/17 nM/47 nM y 85 nM/20 nM en ensayos libres de células, respectivamente; este compuesto muestra poca actividad fuera de la familia de quinasas AGC.
Exp Gerontol, 2023, 173:112091
Cancers (Basel), 2022, 14(21)5215
Oncoimmunology, 2021, 10(1):1943234
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S6385 Prexasertib (LY2606368)

Prexasertib (LY2606368, ACR 368) es un inhibidor selectivo de la competencia de ATP de Chk1 y Chk2 con IC50 de 1 nM y 8 nM en ensayos sin células, respectivamente. También inhibe la RSK1 con una IC50 de 9 nM en un ensayo sin células.

Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00151-X
Mol Oncol, 2025, 19(6):1633-1650
Biomol Ther (Seoul), 2025, 33(3):458-469
S7563 AT13148 AT13148 es un inhibidor oral, ATP-competitivo, multi-AGC kinase con una IC50 de 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM y 6 nM/4 nM para Akt1/2/3, p70S6K, PKA y ROCKI/II, respectivamente. Fase 1.
Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
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S8518 AD80 AD80, un inhibidor multiquinasa, muestra una fuerte actividad contra RET (c-RET), BRAF, S6K y SRC humanos, pero fue mucho menos activo que AD57 o AD58 contra mTOR. El valor de IC50 para RET es de 4 nM.
Nat Commun, 2022, 13(1):2500
Mol Cancer Res, 2020, 1176-1188
Mol Cancer Res, 2020, 18(8):1176-1188
S7752 Pluripotin (SC1) Pluripotin (SC1) es un inhibidor dual de la quinasa 1 regulada por señal extracelular (ERK1, MAPK3) y de RasGAP que mantiene la autorrenovación de células madre embrionarias (ESC). También inhibe RSK1, RSK2, RSK3 y RSK4 con una CI50 de 0,5 µM, 2,5 µM, 3,3 µM y 10,0 µM, respectivamente.
J Clin Biochem Nutr, 2024, 74(2):97-107
Antiviral Res, 2018, 157:57-67
Reprod Domest Anim, 2018, 53(5):1052-1059