NSC697923 E2 conjugating inhibidor

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.22%

99.22

Dianas relacionadas	Proteasome E1 Activating E3 Ligase DUB p97 SUMO
Otros E2 conjugating Inhibidores	NAcM-OPT

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	267.26	Fórmula	C₁₁H₉NO₅S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	343351-67-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 53 mg/mL (198.3 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.650mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	E2 complex Ubc13-Uev1A
In vitro	NSC697923 inhibe selectivamente la activación de NF-κB inducida por PMA, y también inhibe la fosforilación de IκBα tanto por RANKL como por LPS. Este compuesto impide la formación del conjugado tioéster de Ubc13 y Ubiquitin y suprime la actividad constitutiva de NF-κB en células ABC-DLBCL. Además, inhibe la proliferación y supervivencia de células ABC-DLBCL y GCB-DLBCL, y también induce la apoptosis de células DLBCL primarias. En líneas celulares de neuroblastoma (NB), este químico muestra un efecto citotóxico e inhibe la formación de colonias tanto dependientes como independientes del anclaje.
Ensayo de quinasa	Ensayo de ubiquitinación in vitro
Ensayo de quinasa	Las reacciones se realizan a 37°C durante 40 minutos en un tampón que contiene 50mM Tris-HCl, pH 7.5, 5mM MgCl₂, 200μM ATP, 120μM Ub (U-100H) y 0.1μM E1 (E-304). Para la síntesis de la cadena de Ub mediada por Ubc13, la mezcla de reacción incluye 0.2 μM Ubc13 (E2-600) y 0.2 mM Uev1A (E2-662) con o sin GST-TRAF6. Para la ubiquitinación catalizada por UbcH5c, se usa UbcH5c (E2-627) en lugar de Ubc13 y Uev1A en la reacción. El compuesto NSC697923 se agrega a las mezclas de reacción en las concentraciones indicadas. Las reacciones se terminan con un volumen igual de tampón de muestra SDS-PAGE y los productos se analizan mediante Western blotting con un anticuerpo específico de Ub. Para detectar los conjugados tioéster E2-Ub (Ubc13∼Ub o UbcH5c∼Ub), las reacciones se realizan como se describe en “Ensayo de ubiquitinación in vitro” sin GST-TRAF6. Las reacciones se terminan mediante la adición del tampón de muestra SDS-PAGE sin un agente reductor a menos que se especifique. Los productos se analizan mediante Western blotting con un anticuerpo anti-Ubc13 o anti-UbcH5c.
In vivo	NSC697923 (5 mg/kg/día, i.p.) demuestra una potente eficacia antitumoral tanto en xenoinjertos NB SH-SY5Y como NGP.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22791293/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24556694/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Estructura química

Peso molecular: 267.26