NSC697923

N.º de catálogoS7142 Lote:S714202

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Datos técnicos

Fórmula

C11H9NO5S
Peso molecular 267.26 Número CAS 343351-67-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (198.3 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción NSC697923 es un inhibidor selectivo y permeable a las células del complejo de la Ub-conjugating enzyme (E2) Ubc13-Uev1A.
Objetivos
E2 complex Ubc13-Uev1A
In vitro NSC697923 inhibe selectivamente la activación de NF-κB inducida por PMA, y también inhibe la fosforilación de IκBα tanto por RANKL como por LPS. Este compuesto impide la formación del conjugado tioéster de Ubc13 y Ubiquitin y suprime la actividad constitutiva de NF-κB en células ABC-DLBCL. Además, inhibe la proliferación y supervivencia de células ABC-DLBCL y GCB-DLBCL, y también induce la apoptosis de células DLBCL primarias. En líneas celulares de neuroblastoma (NB), este químico muestra un efecto citotóxico e inhibe la formación de colonias tanto dependientes como independientes del anclaje.
In vivo NSC697923 (5 mg/kg/día, i.p.) demuestra una potente eficacia antitumoral tanto en xenoinjertos NB SH-SY5Y como NGP.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[1]
  • Ensayo de ubiquitinación in vitro

    Las reacciones se realizan a 37°C durante 40 minutos en un tampón que contiene 50mM Tris-HCl, pH 7.5, 5mM MgCl2, 200μM ATP, 120μM Ub (U-100H) y 0.1μM E1 (E-304). Para la síntesis de la cadena de Ub mediada por Ubc13, la mezcla de reacción incluye 0.2 μM Ubc13 (E2-600) y 0.2 mM Uev1A (E2-662) con o sin GST-TRAF6. Para la ubiquitinación catalizada por UbcH5c, se usa UbcH5c (E2-627) en lugar de Ubc13 y Uev1A en la reacción. El compuesto NSC697923 se agrega a las mezclas de reacción en las concentraciones indicadas. Las reacciones se terminan con un volumen igual de tampón de muestra SDS-PAGE y los productos se analizan mediante Western blotting con un anticuerpo específico de Ub. Para detectar los conjugados tioéster E2-Ub (Ubc13∼Ub o UbcH5c∼Ub), las reacciones se realizan como se describe en “Ensayo de ubiquitinación in vitro” sin GST-TRAF6. Las reacciones se terminan mediante la adición del tampón de muestra SDS-PAGE sin un agente reductor a menos que se especifique. Los productos se analizan mediante Western blotting con un anticuerpo anti-Ubc13 o anti-UbcH5c.
Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    BC-DLBCL, GCB-DLBCL and primary DLBCL cells.

  • Concentraciones

    ~1 μM

  • Tiempo de incubación

    24 hours

  • Método

    Cell viability is measured by trypan blue exclusion assay following the manufacturer's instructions.
Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    SH-SY5Y and NGP xenografts.

  • Dosificaciones

    ~5 mg/kg/day

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22791293/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24556694/

Validación de productos por parte del cliente

Immunofluorescence analysis of b-actin distribution and Lys63 ubiquitination in HK2 cells. Cells were preincubated with the specific inhibitor of the Ubc13–Uev1A complex NSC697923, in the indicated conditions before D-glucose was added. The results represent 4 independent experiments.

Datos de [ , , FASEB J, 2017, 31(1):308-319 ]

Effect of lys63 ubiquitination inhibition on HG-induced LC3 and p62 protein expression in HK2 cells. Cells were pre-incubated with the inhibitor NSC697923, in the specific conditions before adding Dglucose. a, d Immunofluorescence analysis of LC3 and p62 puncta and lysine63 ubiquitinated proteins after 48 h of HG stimulation.

Datos de [ , , J Mol Med (Berl), 2018, 96(7):645-659 ]

Sellecks NSC697923 Ha sido citado por 15 Publicaciones

TLR4 endocytosis and endosomal TLR4 signaling are distinct and independent outcomes of TLR4 activation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2] PubMed: 40204912
Polyubiquitinated PCNA triggers SLX4-mediated break-induced replication in alternative lengthening of telomeres (ALT) cancer cells [ Nucleic Acids Res, 2024, gkae785] PubMed: 39291733
CRISPR-Cas9 knockout screen identifies novel treatment targets in childhood high-grade glioma [ Clin Epigenetics, 2023, 15(1):80] PubMed: 37161535
Enzymatic Redox Properties and Cytotoxicity of Irreversible Nitroaromatic Thioredoxin Reductase Inhibitors in Mammalian Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(15)12460] PubMed: 37569833
Darapladib, an inhibitor of Lp-PLA2, sensitizes cancer cells to ferroptosis by remodeling lipid metabolism [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.08.536136] PubMed: None
A small molecule inhibitor of caspase-1 inhibits NLRP3 inflammasome activation and pyroptosis to alleviate gouty inflammation [ Immunol Lett, 2022, 244:28-39] PubMed: 35288207
RNF8-mediated regulation of Akt promotes lung cancer cell survival and resistance to DNA damage [ Cell Rep, 2021, 37(3):109854] PubMed: 34686341
Ubiquitination status does not affect Vps34 degradation [ Genes Dis, 2020, 7(3):401-407] PubMed: 32884994
Prolonged unfolded protein reaction is involved in the induction of chronic myeloid leukemia cell death upon oprozomib treatment [ Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143] PubMed: 33067904
Chilling stress reduced protein translation by the ubiquitination of ribosomal proteins in Volvariella volvacea. [ J Proteomics, 2020, 215:103668] PubMed: 31982547

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