Name: NPS-2143
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2633
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.72%

99.72

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros CaSR Inhibidores	Evocalcet

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	408.92	Fórmula	C₂₄H₂₅ClN₂O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	284035-33-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SB262470			Smiles	CC(C)(CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)NCC(COC3=C(C(=CC=C3)Cl)C#N)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 82 mg/mL (200.52 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Ca(2+) receptor 43 nM
In vitro	NPS 2143 bloquea los aumentos de las concentraciones citoplasmáticas de Ca²⁺ con una IC50 de 43 nM, provocados por la activación del receptor de Ca²⁺ en células HEK 293 que expresan el receptor de Ca²⁺ humano. NPS 2143 estimula la secreción de hormona paratiroidea (PTH) de células paratiroideas bovinas con una EC50 de 41 nM. Además, NPS 214 también bloquea los efectos inhibidores del calcimimético NPS R-467 sobre la secreción de PTH de células paratiroideas bovinas y los efectos inhibidores del Ca2+ extracelular sobre los aumentos de la formación de AMP cíclico estimulados por isoproterenol. En células HEK-293 que expresan transitoriamente hCaSRs, NPS 2143 suprime significativamente el sabor kokumi al inhibir eficazmente la actividad tanto de GSH (datos no mostrados) como de γ-Glu-Val-Gly. Un estudio reciente muestra que el tratamiento con NPS 2143 suprime la secreción de colecistoquinina (CCK) inducida por fracciones de bajo peso molecular de hidrolizado de azuki en células HEK 293 transfectadas con CaSR.
In vivo	En ratas, NPS 2143 provoca un rápido aumento de 4 a 5 veces en los niveles plasmáticos de PTH y también un aumento transitorio en los niveles plasmáticos de Ca²⁺. En ratas normotensas, la administración de NPS 2143 (1 mg/kg) por vía i.v. aumenta marcadamente la presión arterial media (MAP) en presencia de glándulas paratiroides.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11561095/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17065402/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19892707/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22648622/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

NPS-2143 CaSR antagonista

Estructura química

Peso molecular: 408.92