NPS-2143

N.º de catálogoS2633 Lote:S263303

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Datos técnicos

Fórmula

C24H25ClN2O2
Peso molecular 408.92 Número CAS 284035-33-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (200.52 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción NPS-2143 (SB262470) es un nuevo antagonista potente y selectivo del receptor de Ca(2+) con una IC50 de 43 nM.
Objetivos
Ca(2+) receptor
43 nM
In vitro NPS 2143 bloquea los aumentos de las concentraciones citoplasmáticas de Ca2+ con una IC50 de 43 nM, provocados por la activación del receptor de Ca2+ en células HEK 293 que expresan el receptor de Ca2+ humano. NPS 2143 estimula la secreción de hormona paratiroidea (PTH) de células paratiroideas bovinas con una EC50 de 41 nM. Además, NPS 214 también bloquea los efectos inhibidores del calcimimético NPS R-467 sobre la secreción de PTH de células paratiroideas bovinas y los efectos inhibidores del Ca2+ extracelular sobre los aumentos de la formación de AMP cíclico estimulados por isoproterenol. En células HEK-293 que expresan transitoriamente hCaSRs, NPS 2143 suprime significativamente el sabor kokumi al inhibir eficazmente la actividad tanto de GSH (datos no mostrados) como de γ-Glu-Val-Gly. Un estudio reciente muestra que el tratamiento con NPS 2143 suprime la secreción de colecistoquinina (CCK) inducida por fracciones de bajo peso molecular de hidrolizado de azuki en células HEK 293 transfectadas con CaSR.
In vivo En ratas, NPS 2143 provoca un rápido aumento de 4 a 5 veces en los niveles plasmáticos de PTH y también un aumento transitorio en los niveles plasmáticos de Ca2+. En ratas normotensas, la administración de NPS 2143 (1 mg/kg) por vía i.v. aumenta marcadamente la presión arterial media (MAP) en presencia de glándulas paratiroides.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Chronic indwelling catheters are implanted in the inferior vena cava and in the abdominal aorta of male Sprague-Dawley rats.

  • Dosificaciones

    ≤0.1 μmol/kg · min

  • Administración

    Administered via i.v.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11561095/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17065402/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19892707/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22648622/

Validación de productos por parte del cliente

The effects of a GPRC6A inhibitor on testosterone-induced ROS generation. Cells were pretreated with the GPRC6A inhibitor, NPS2143 (1 uM), for 30 min and ROS generation was monitored after 5 min of testosterone treatment. Data are presented as mean ?S.E. (n = 4).

Datos de [ J Biol Chem , 2014 , 289(42), 28835-45 ]

Sellecks NPS-2143 Ha sido citado por 21 Publicaciones

The role of calcium-sensing receptor in ginsenoside Rg1 promoting reendothelialization to inhibit intimal hyperplasia after balloon injury [ Biomed Pharmacother, 2023, 163:114843] PubMed: 37201261
Revitalizing Skin Repair: Unveiling the Healing Power of Livisin, a Natural Peptide Calcium Mimetic [ Toxins (Basel), 2023, 16(1)21] PubMed: 38251238
The role of calcium-sensitive receptor in ovalbumin-induced airway inflammation and hyperresponsiveness in juvenile mice with asthma [ Kaohsiung J Med Sci, 2022, 10.1002/kjm2.12601] PubMed: 36169192
Oat β-glucan ameliorates epidermal barrier disruption by upregulating the expression of CaSR through dectin-1-mediated ERK and p38 signaling pathways [ Int J Biol Macromol, 2021, 185:876-889] PubMed: 34237364
Tryptophan Ameliorates Barrier Integrity and Alleviates the Inflammatory Response to Enterotoxigenic Escherichia coli K88 Through the CaSR/Rac1/PLC-γ1 Signaling Pathway in Porcine Intestinal Epithelial Cells [ Front Immunol, 2021, 12:748497] PubMed: 34745120
Tryptophan improves porcine intestinal epithelial cell restitution through the CaSR/Rac1/PLC-γ1 signaling pathway [ Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo01075a] PubMed: 34374393
Sustained calcium ion release from bioceramics promotes CaSR-mediated M2 macrophage polarization for osteoinduction [ J Leukoc Biol, 2021, 110(3):485-496] PubMed: 34184323
Calcium-sensing receptor protects intestinal integrity and alleviates the inflammatory response via the Rac1/PLCγ1 signaling pathway [ Anim Biotechnol, 2021, 1-14] PubMed: 34762003
Effect of calcium-sensing receptor on the migration and proliferation of porcine intestinal epithelial cells [ Anim Biotechnol, 2021, 1-10] PubMed: 34459707
Ginsenoside Rg1 attenuates mechanical stress-induced cardiac injury via calcium sensing receptor-related pathway [ J Ginseng Res, 2021, 45(6):683-694] PubMed: 34764723

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