Name: GNF-6231
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8644
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT
Otros PORCN Inhibidores	Wnt-C59 (C59) LGK974 (WNT974) IWP-L6 IWP-O1 ETC-159

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	448.49	Fórmula	C₂₄H₂₅FN₆O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1243245-18-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CC(=CN=C1C2=CC(=NC=C2)F)CC(=O)NC3=NC=C(C=C3)N4CCN(CC4)C(=O)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 89 mg/mL (198.44 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (11.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.600mg/ml (1.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Porcupine (Cell-free) 0.8 nM
In vitro	GNF-6231 muestra una buena solubilidad. No tiene actividades apreciables, al menos hasta concentraciones de prueba de 10 μM, para más de 200 dianas fuera de objetivo, que incluyen GPCR, quinasas, proteasas, transportadores, canales iónicos y receptores nucleares. Este compuesto muestra IC50 mayores de 10 μM en todas las isoformas de CYP probadas (2C9, 2D6, 3A4). Muestra una alta permeabilidad en un ensayo de permeabilidad en células humanas Caco-2 con un posible eflujo.
In vivo	GNF-6231 demuestra una excelente inhibición de la vía e induce una robusta eficacia antitumoral en un modelo de tumor de xenoinjerto MMTV-WNT1 en ratones. Este compuesto se une moderadamente a las proteínas plasmáticas de ratón, rata, perro, mono y humanas (88,0, 83,1, 90,9, 71,2 y 95%, respectivamente). Muestra una buena biodisponibilidad oral, que oscila entre el 72 y el 96% en especies preclínicas (ratón, rata y perro) cuando se dosifica en formulaciones de solución. Se espera que este químico tenga una distribución mínima a marginal en los tejidos en comparación con el agua corporal total después de la administración intravenosa a ratones (Vss 0,57 L/kg), ratas (Vss 0,70 L/kg) y perros (Vss 0,25 L/kg).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27437076/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GNF-6231 PORCN inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 448.49