Name: ETC-159
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6616
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.88%

99.88

Dianas relacionadas	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT
Otros PORCN Inhibidores	Wnt-C59 (C59) LGK974 (WNT974) IWP-L6 IWP-O1 GNF-6231

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	391.38	Fórmula	C₁₉H₁₇N₇O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1638250-96-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	ETC-1922159			Smiles	CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)N(C=N2)CC(=O)NC3=NN=C(C=C3)C4=CC=CC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 78 mg/mL (199.29 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.900mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.450mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.500mg/ml (3.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Porcn
In vitro	El tratamiento con ETC-159 provoca una disminución de la abundancia de la proteína β-catenina estabilizada por Wnt3a tanto en células L de ratón como en células HEK293. Este compuesto inhibe la señalización de la β-catenina en respuesta a múltiples Wnts activas. Inhibe la PORCN de ratón con una IC50 de 18,1 nM, mientras que la IC50 para Xenopus Porcn es aproximadamente cuatro veces mayor (70 nM).
In vivo	ETC-159 es biodisponible por vía oral e inhibe eficazmente el crecimiento de tumores de virus del tumor mamario de ratón-Wnt1. Después de una dosis oral única de 5 mg/kg en ratones, este compuesto se absorbe rápidamente en la sangre con una Tmax de ~0,5 h y una biodisponibilidad oral del 100 %. La vida media plasmática es de ~1,18 h y su concentración en la sangre se mantuvo por encima de la IC50 in vitro durante al menos 16 h. El tratamiento de ratones con dosis crecientes de este químico conduce a un aumento de la exposición relacionado con la dosis. También inhibe eficazmente la señalización autocrina de Wnt y el crecimiento de teratocarcinomas. Este compuesto inhibe eficazmente el crecimiento e induce la diferenciación de cánceres de colon con translocaciones RSPO e induce una remodelación global de la expresión génica. La supresión de la señalización Wnt/β-catenina con este químico en tumores genéticamente definidos induce una diferenciación celular irreversible, lo que previene el rebrote de estos tumores.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26257057/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02521844	Active not recruiting	Solid Tumors	EDDC (Experimental Drug Development Centre) A*STAR Research Entities\|PPD	October 2015	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ETC-159 PORCN inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 391.38