ETC-159

N.º de catálogoS6616 Lote:S661601

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C₁₉H₁₇N₇O₃

Peso molecular

391.38

Número CAS

1638250-96-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

78 mg/mL (199.29 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.500mg/ml (3.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

ETC-159 (ETC-1922159) es un potente inhibidor de la porcupine, disponible por vía oral, con una IC50 de 2,9 nM para inhibir la actividad del reportero β-catenina en células STF3A.

Objetivos

Porcn

In vitro

El tratamiento con ETC-159 provoca una disminución de la abundancia de la proteína β-catenina estabilizada por Wnt3a tanto en células L de ratón como en células HEK293. Este compuesto inhibe la señalización de la β-catenina en respuesta a múltiples Wnts activas. Inhibe la PORCN de ratón con una IC50 de 18,1 nM, mientras que la IC50 para Xenopus Porcn es aproximadamente cuatro veces mayor (70 nM).

In vivo

ETC-159 es biodisponible por vía oral e inhibe eficazmente el crecimiento de tumores de virus del tumor mamario de ratón-Wnt1. Después de una dosis oral única de 5 mg/kg en ratones, este compuesto se absorbe rápidamente en la sangre con una Tmax de ~0,5 h y una biodisponibilidad oral del 100 %. La vida media plasmática es de ~1,18 h y su concentración en la sangre se mantuvo por encima de la IC50 in vitro durante al menos 16 h. El tratamiento de ratones con dosis crecientes de este químico conduce a un aumento de la exposición relacionado con la dosis. También inhibe eficazmente la señalización autocrina de Wnt y el crecimiento de teratocarcinomas. Este compuesto inhibe eficazmente el crecimiento e induce la diferenciación de cánceres de colon con translocaciones RSPO e induce una remodelación global de la expresión génica. La supresión de la señalización Wnt/β-catenina con este químico en tumores genéticamente definidos induce una diferenciación celular irreversible, lo que previene el rebrote de estos tumores.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Mouse L cells Concentraciones 100 nM Tiempo de incubación 0-24 h Método Mouse L cells stably expressing Wnt3a are trypsinizised and treated with DMSO or 100 nM ETC-159 before plating in cell culture dishes. The cells are harvested at indicated time points and total β-catenin levels are assessed by immunoblot.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales BALB/c nude, NCr nude or NOD-scid-gamma mice Dosificaciones 5, 30 or 100 mg/kg Administración by oral gavage

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26257057/

Sellecks ETC-159 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Molecular mechanisms of tubulogenesis revealed in the sea star hydro-vascular organ [ Nat Commun, 2023, 14(1):2402]	PubMed: 37160908
Characterization of RNF43 frameshift mutations that drive Wnt ligand- and R-spondin-dependent colon cancer [ J Pathol, 2022, 10.1002/path.5868]	PubMed: 35040131

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.