GNF-6231

N.º de catálogoS8644 Lote:S864402

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Datos técnicos

Fórmula

C24H25FN6O2
Peso molecular 448.49 Número CAS 1243245-18-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (198.44 mM)
Ethanol 5 mg/mL (11.14 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción GNF-6231 es un potente, oralmente activo y selectivo inhibidor de Porcupine con una IC50 de 0.8 nM.
Objetivos
Porcupine
(Cell-free)
0.8 nM
In vitro GNF-6231 muestra una buena solubilidad. No tiene actividades apreciables, al menos hasta concentraciones de prueba de 10 μM, para más de 200 dianas fuera de objetivo, que incluyen GPCR, quinasas, proteasas, transportadores, canales iónicos y receptores nucleares. Este compuesto muestra IC50 mayores de 10 μM en todas las isoformas de CYP probadas (2C9, 2D6, 3A4). Muestra una alta permeabilidad en un ensayo de permeabilidad en células humanas Caco-2 con un posible eflujo.
In vivo GNF-6231 demuestra una excelente inhibición de la vía e induce una robusta eficacia antitumoral en un modelo de tumor de xenoinjerto MMTV-WNT1 en ratones. Este compuesto se une moderadamente a las proteínas plasmáticas de ratón, rata, perro, mono y humanas (88,0, 83,1, 90,9, 71,2 y 95%, respectivamente). Muestra una buena biodisponibilidad oral, que oscila entre el 72 y el 96% en especies preclínicas (ratón, rata y perro) cuando se dosifica en formulaciones de solución. Se espera que este químico tenga una distribución mínima a marginal en los tejidos en comparación con el agua corporal total después de la administración intravenosa a ratones (Vss 0,57 L/kg), ratas (Vss 0,70 L/kg) y perros (Vss 0,25 L/kg).

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    TM3 Wnt-Luc cells and L-cell Wnt3A cells

  • Concentraciones

    --

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    The TM3 Wnt-Luc cells and L-cell Wnt3A cells are cocultured in a 384-well plate with DMEM supplemented with 2% (vol/vol) FBS and treated with different concentrations of compounds. After 24 h, the firefly luciferase activities are assayed with the Bright-Glo Luciferase Assay System. The IC50 is measured when the effect of this compound reduces the luminescence signal by 50%. All compounds are tested in triplicates.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Nude mice

  • Dosificaciones

    3 mg/kg

  • Administración

    by oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27437076/

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