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Elagolix Sodium GNRH Receptor antagonista

Name: Elagolix Sodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4896
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S4896

Elagolix Sodium (NBI-56418, ABT-620) es un antagonista no peptídico potente, selectivo y activo por vía oral del receptor de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRHR) con un valor de Kd de 54 pM. La concentración a 10 μM no muestra actividad significativa sobre canales iónicos, enzimas y transportadores (inhibición <50%).

Elagolix Sodium GNRH Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 653.57

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Control de calidad

Lote: S489601 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false Pureza: 99.75%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.75

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES
Otros GNRH Receptor Inhibidores	Cetrotide Antide

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	653.57	Fórmula	C₃₂H₂₉F₅N₃O₅.Na	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	832720-36-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NBI-56418, ABT-620			Smiles	CC1=C(C(=O)N(C(=O)N1CC2=C(C=CC=C2F)C(F)(F)F)CC(C3=CC=CC=C3)NCCCC(=O)[O-])C4=C(C(=CC=C4)OC)F.[Na+]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (153.0 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	GnRHR (Cell-free assay) 54 pM(Kd)
In vitro	Elagolix muestra alta afinidad en un ensayo de unión competitiva para hGnRH-R (Ki = 0,90 nM) y baja inhibición de CYP3A4 (IC50 = 56 μM). Es un antagonista de disociación lenta que exhibe muy alta afinidad (KD = 54 pM) y antagonismo insuperable. Elagolix es altamente selectivo en hGnRH-R; su selectividad receptorial más amplia se prueba a una concentración de 10 μM en un panel de ensayos de unión de radioligandos para 100 receptores, canales iónicos, enzimas y transportadores fuera de objetivo, y no se observa actividad significativa (inhibición <50 %). No estimula la liberación de histamina de mastocitos peritoneales de rata cultivados. Elagolix carece de la alta afinidad de unión necesaria al receptor de GnRH de rata (Ki = 4400 nM) y posee alta afinidad al receptor de GnRH de mono (Ki = 3,3 nM).
In vivo	La administración oral de Elagolix suprime la hormona luteinizante en macacos castrados. Elagolix muestra buena eficacia en la supresión de la hormona luteinizante en monos y exhibe una alta biodisponibilidad oral en perros (~100% cuando se administra por sonda oral a 50 mg/kg).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19006286/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):