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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Elagolix Sodium (NBI-56418, ABT-620) es un antagonista no peptídico potente, selectivo y activo por vía oral del receptor de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRHR) con un valor de Kd de 54 pM. La concentración a 10 μM no muestra actividad significativa sobre canales iónicos, enzimas y transportadores (inhibición <50%).
Objetivos
GnRHR (Cell-free assay)
54 pM(Kd)
In vitro
Elagolix muestra alta afinidad en un ensayo de unión competitiva para hGnRH-R (Ki = 0,90 nM) y baja inhibición de CYP3A4 (IC50 = 56 μM). Es un antagonista de disociación lenta que exhibe muy alta afinidad (KD = 54 pM) y antagonismo insuperable. Elagolix es altamente selectivo en hGnRH-R; su selectividad receptorial más amplia se prueba a una concentración de 10 μM en un panel de ensayos de unión de radioligandos para 100 receptores, canales iónicos, enzimas y transportadores fuera de objetivo, y no se observa actividad significativa (inhibición <50 %). No estimula la liberación de histamina de mastocitos peritoneales de rata cultivados. Elagolix carece de la alta afinidad de unión necesaria al receptor de GnRH de rata (Ki = 4400 nM) y posee alta afinidad al receptor de GnRH de mono (Ki = 3,3 nM).
In vivo
La administración oral de Elagolix suprime la hormona luteinizante en macacos castrados. Elagolix muestra buena eficacia en la supresión de la hormona luteinizante en monos y exhibe una alta biodisponibilidad oral en perros (~100% cuando se administra por sonda oral a 50 mg/kg).
RBL-1 cells stably expressing the human cloned GnRH receptor
Concentraciones
--
Tiempo de incubación
1 h
Método
RBL-1 cells stably expressing the human cloned GnRH receptor are seeded into 96 well plates at a density of 15 000 cells per well in inositol-free DMEM containing 10% dialyzed FBS, 10 mM HEPES, 2 mM L-glutamine, 1 mM sodium pyruvate, 0.1 mM nonessential amino acids, and 50 μg/mL penicillin/streptomycin and are labeled for 48 h with 0.2 μCi myo-2-[3H]inositol. The cells are washed once in PBS and pretreated with assay buffer (140 mM NaCl, 4 mM KCl, 20 mM HEPES, 8.3 mM glucose, 1 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 10 mM LiCl, and 0.1% BSA) for 15-60 min at 37 °C. The cells are then stimulated with GnRH (6 nM) in the presence or absence of antagonist and incubated for 60 min at 37℃. Cells are extracted with 10 mM formic acid at 4℃ for 30 min, and the lysate is loaded onto Millipore plates containing 20 μg of Dowex AG1-X8 resin. The plate is washed once in H2O and once in 60 mM ammonium formate/5 mM sodium tetraborate, and inositol phosphates are eluted with 1 M ammonium formate/0.1 M formic acid. The eluate is transferred to a Lumaplate and counted in a TopCount NXT.
Sellecks Elagolix Sodium Ha sido citado por 3 Publicaciones
Heat promotes melanogenesis by increasing the paracrine effects in keratinocytes via the TRPV3/Ca2+/Hh signaling pathway
[ iScience, 2023, 26(5):106749]
Gonadotropin-releasing hormone receptor inhibits triple-negative breast cancer proliferation and metastasis
[ J Int Med Res, 2022, 50(3):3000605221082895]
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