Name: AZD3839
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7731
Rating: 5 (7 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros BACE Inhibidores	Verubecestat (MK-8931) LY2811376 LY2886721 Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate Lanabecestat (AZD3293) Elenbecestat Loganin LX2343

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
SH-SY5Y cells	Function assay	16 h	Inhibition of BACE1 in human SH-SY5Y cells assessed as inhibition of sAPPbeta release after 16 hrs by immunoassay, IC50=0.0167 μM
CHO cells	Function assay		Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by IonWorks assay, IC50=4.8 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	431.41	Fórmula	C₂₄H₁₆F₃N₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1227163-84-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)C2(C3=C(C(=CC=C3)F)C(=N2)N)C4=CC(=NC=C4)C(F)F)C5=CN=CN=C5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 86 mg/mL (199.34 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	5% dimethylacetamide 1 20% hydroxypropyl-β-cyclodextrin in 0.3 M gluconic acid,pH 3 Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (4.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 2 mg of this product and add it to 1 ml of 5% dimethylacetamide+20% hydroxypropyl-β-cyclodextrin in 0.3 M gluconic acid, pH 3 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	BACE1 (Cell-free assay) 26.1 nM(Ki)
In vitro	En células SH-SY5Y, AZD3839 disminuye eficientemente los niveles de Aβ40 con una IC50 de 4,8 nM, y disminuye la formación de sAPPβ con una IC50 de 16,7 nM. Este compuesto también disminuye los niveles de Aβ40 secretados por neuronas corticales primarias de ratón C57BL/6, células N2A y neuronas corticales primarias de cobaya Dunkin-Hartley con valores de IC50 de 50,9, 32,2 y 24,8 nM, respectivamente. Causa inhibición in vitro de BACE1 en el ensayo celular con un valor de IC50 de 16,7 nM.
In vivo	En ratones C57BL/6, AZD3839 (69 mg/kg, p.o.) provoca una reducción dosis y tiempo dependiente de Aβ en plasma y cerebro. En cobayas y primates no humanos, este compuesto también inhibe la generación de Aβ.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23048024/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22924815/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01348737	Completed	Alzheimer''s Disease\|Safety\|Tolerability\|Blood Concentration\|Healthy Volunteers	AstraZeneca	June 2011	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZD3839 BACE inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 431.41