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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
AZD3839 es un inhibidor potente y selectivo de BACE1 con un Ki de 26,1 nM, aproximadamente 14 veces más selectivo que BACE2. Fase 1.
Objetivos
BACE1 (Cell-free assay)
26.1 nM(Ki)
In vitro
En células SH-SY5Y, AZD3839 disminuye eficientemente los niveles de Aβ40 con una IC50 de 4,8 nM, y disminuye la formación de sAPPβ con una IC50 de 16,7 nM. Este compuesto también disminuye los niveles de Aβ40 secretados por neuronas corticales primarias de ratón C57BL/6, células N2A y neuronas corticales primarias de cobaya Dunkin-Hartley con valores de IC50 de 50,9, 32,2 y 24,8 nM, respectivamente. Causa inhibición in vitro de BACE1 en el ensayo celular con un valor de IC50 de 16,7 nM.
In vivo
En ratones C57BL/6, AZD3839 (69 mg/kg, p.o.) provoca una reducción dosis y tiempo dependiente de Aβ en plasma y cerebro. En cobayas y primates no humanos, este compuesto también inhibe la generación de Aβ.
A study of protein-drug interaction based on solvent-induced protein aggregation by fluorescence correlation spectroscopy
[ Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h]
Identification and drug-induced reversion of molecular signatures of Alzheimer's disease onset and progression in AppNL-G-F, AppNL-F, and 3xTg-AD mouse models
[ Genome Med, 2021, 13(1):168]
Multiple BACE1 inhibitors abnormally increase the BACE1 protein level in neurons by prolonging its half-life.
[ Alzheimers Dement, 2019, 15(9):1183-1194]
Elevated cleavage of neuregulin-1 by beta-secretase 1 in plasma of schizophrenia patients.
[ Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2019, 90:161-168]
Increased Foxo3a Nuclear Translocation and Activity is an Early Neuronal Response to βγ-Secretase-Mediated Processing of the Amyloid-β Protein Precursor: Utility of an AβPP-GAL4 Reporter Assay.
[ J Alzheimers Dis, 0, 61(2):673-688]
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