Name: Lanabecestat (AZD3293)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8193
Rating: 5 (6 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros BACE Inhibidores	Verubecestat (MK-8931) LY2811376 LY2886721 Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate AZD3839 Elenbecestat Loganin LX2343

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	412.53	Fórmula	C₂₆H₂₈N₄O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1383982-64-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	LY3314814			Smiles	CC#CC1=CC(=CN=C1)C2=CC3=C(CC4(C35N=C(C(=N5)N)C)CCC(CC4)OC)C=C2

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 82 mg/mL (198.77 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.100mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 82 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.025mg/ml (2.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	BACE (Cell-free assay) 0.4 nM(Ki)
In vitro	Lanabecestat (AZD3293, LY3314814) es un inhibidor de BACE1 potente, altamente permeable, activo por vía oral, que penetra la barrera hematoencefálica (BBB), con una cinética de disociación lenta única. Cuando se estudia la potencia de este compuesto con respecto a la secreción de A40 y sAPP en una variedad de modelos celulares, muestra una potencia de pM en cultivos de neuronas primarias de ratones y cobayas y en células SH-SY5Y que sobreexpresan APP (IC50 = 610 pM, 310 pM y 80 pM, respectivamente). También se prueba en un panel de más de 350 ensayos in vitro de unión a radioligandos y actividad enzimática, que cubren una amplia gama de receptores, canales iónicos, transportadores, quinasas y enzimas, hasta una concentración de 10M. Se observan algunas respuestas significativas, pero estas tuvieron al menos una selectividad de 1.000 veces contra BACE1, lo que indica especificidad para BACE1. La tasa de disociación de AZD3293 tiene una t_1/2 estimada de aproximadamente 9 h.
In vivo	Lanabecestat (AZD3293) muestra reducciones significativas, dependientes de la dosis y el tiempo, en las concentraciones plasmáticas, del líquido cefalorraquídeo y cerebrales de A40, A42 y sAPP in vivo en ratones, cobayas y perros. En el estudio de PK en perros, su biodisponibilidad se determina en un 80% (F = 0,8). Los datos preclínicos respaldan firmemente el desarrollo clínico de este compuesto, y los pacientes con EA están siendo reclutados actualmente en un estudio combinado de Fase 2/3 para probar sus propiedades modificadoras de la enfermedad.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26890753/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03499041	Withdrawn	Hepatic Impairment	Eli Lilly and Company\|AstraZeneca	June 2018	Phase 1
NCT03222427	Completed	Healthy	AstraZeneca\|Eli Lilly and Company	January 15 2018	Phase 1
NCT03019549	Completed	Healthy	AstraZeneca\|Eli Lilly and Company	January 12 2017	Phase 1
NCT02663128	Completed	Healthy	AstraZeneca\|Eli Lilly and Company	January 31 2016	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lanabecestat (AZD3293) BACE inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 412.53