Name: Anamorelin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4980
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.93%

99.93

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros GHSR Inhibidores	AnaMorelin hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	546.70	Fórmula	C₃₁H₄₂N₆O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	249921-19-5	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	ONO-7643, RC-1291, ST-1291			Smiles	CC(C)(C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)N3CCCC(C3)(CC4=CC=CC=C4)C(=O)N(C)N(C)C)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (182.91 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.410mg/ml (0.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ghrelin receptor (HEK293/GRLN FLIPR assay) 0.74 nM(EC50)
In vitro	Anamorelin muestra una actividad agonista y de unión significativa en el receptor de ghrelina, y estimula la liberación de la hormona del crecimiento (GH) in vitro. A través de su actividad liberadora de ghrelina y GH, este compuesto tiene propiedades tanto orexígenas como anabólicas. En la detección de su actividad, 10 μM de esta sustancia química muestra una unión débil a los receptores de canales de calcio tipo L, al transportador de serotonina y al canal de sodio. Por lo tanto, exhibe una alta selectividad frente a los receptores de ghrelina. Al inhibir el factor nuclear κB, este agente reduce la producción de citocinas proinflamatorias y detiene la degradación muscular (inhibe la proteólisis).
In vivo	En ratas, Anamorelin aumenta significativamente y de forma dosis-dependiente la ingesta de alimentos y el peso corporal en todos los niveles de dosis en comparación con el control, y aumentó significativamente los niveles de hormona del crecimiento (GH) en dosis de 10 o 30 mg/kg. Los niveles de hormona del crecimiento e IGF-1 aumentan después de la administración de este compuesto en cerdos. Es activo por vía oral y tiene una vida media más larga (aproximadamente 7 h) que la ghrelina. Estimula las respuestas neuroendocrinas y puede inducir efectos positivos rápidos sobre el apetito y el metabolismo. El aclaramiento plasmático de anamorelin radiomarcado muestra que la mayor parte del fármaco se excreta en las heces (92%). Los alimentos disminuyen el área bajo la curva (AUC) de esta sustancia química en 4 veces. El metabolismo se produce por CYP3A4. En modelos de tumores de ratón, como el carcinoma pulmonar de Lewis y el carcinoma bronquioloalveolar humano, no promueve el crecimiento tumoral.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23579947/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25267366/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Anamorelin GHSR agonista

Estructura química

Peso molecular: 546.70