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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Anamorelin (ONO-7643, RC-1291, ST-1291) es un agonista selectivo, de alta afinidad y oralmente activo del receptor de ghrelina con un valor de EC50 de 0,74 nM en el ensayo FLIPR de HEK293/GRLN.
Objetivos
ghrelin receptor (HEK293/GRLN FLIPR assay)
0.74 nM(EC50)
In vitro
Anamorelin muestra una actividad agonista y de unión significativa en el receptor de ghrelina, y estimula la liberación de la hormona del crecimiento (GH) in vitro. A través de su actividad liberadora de ghrelina y GH, este compuesto tiene propiedades tanto orexígenas como anabólicas. En la detección de su actividad, 10 μM de esta sustancia química muestra una unión débil a los receptores de canales de calcio tipo L, al transportador de serotonina y al canal de sodio. Por lo tanto, exhibe una alta selectividad frente a los receptores de ghrelina. Al inhibir el factor nuclear κB, este agente reduce la producción de citocinas proinflamatorias y detiene la degradación muscular (inhibe la proteólisis).
In vivo
En ratas, Anamorelin aumenta significativamente y de forma dosis-dependiente la ingesta de alimentos y el peso corporal en todos los niveles de dosis en comparación con el control, y aumentó significativamente los niveles de hormona del crecimiento (GH) en dosis de 10 o 30 mg/kg. Los niveles de hormona del crecimiento e IGF-1 aumentan después de la administración de este compuesto en cerdos. Es activo por vía oral y tiene una vida media más larga (aproximadamente 7 h) que la ghrelina. Estimula las respuestas neuroendocrinas y puede inducir efectos positivos rápidos sobre el apetito y el metabolismo. El aclaramiento plasmático de anamorelin radiomarcado muestra que la mayor parte del fármaco se excreta en las heces (92%). Los alimentos disminuyen el área bajo la curva (AUC) de esta sustancia química en 4 veces. El metabolismo se produce por CYP3A4. En modelos de tumores de ratón, como el carcinoma pulmonar de Lewis y el carcinoma bronquioloalveolar humano, no promueve el crecimiento tumoral.
Sellecks Anamorelin Ha sido citado por 1 Publicación
High-throughput liquid chromatography tandem mass spectrometry assay as initial testing procedure for analysis of total urinary fraction
[ Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917]
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