solo para uso en investigación

Miconazole Nitrate Fungal inhibidor

Cat. No.S1956

Miconazole (NSC 169434) Nitrate es un agente antifúngico imidazólico que actúa inhibiendo la biosíntesis de ergosterol e induciendo especies reactivas de oxígeno (ROS), utilizado para tratar infecciones vaginales por levaduras.
Miconazole Nitrate Fungal inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 479.14

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.86%
99.86

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 479.14 Fórmula

C18H14Cl4N2O.HNO3

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 22832-87-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos NSC 169434 Nitrate Smiles C1=CC(=C(C=C1Cl)Cl)COC(CN2C=CN=C2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl.[N+](=O)(O)[O-]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 96 mg/mL (200.35 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro
El Miconazole induce cambios en el citoesqueleto de actina, indicativos de una mayor estabilidad de los filamentos, antes de la inducción de ROS. El Miconazole interrumpe la esteroidogénesis en las células de Leydig y suprarrenales al inhibir la actividad de la enzima 17alfa-hidroxilasa/17,20-liasa (P450c17), reduciendo así la conversión de progesterona a androstenediona. El Miconazole inhibe reversiblemente la producción de progesterona estimulada por (Bu)(2)cAMP de manera dosis- y tiempo-dependiente en células MA-10 sin afectar la síntesis total de proteínas o la expresión o actividad de las enzimas P450(scc) y 3beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa (3beta-HSD). Se sabe que el Miconazole interfiere con la síntesis de membranas lipídicas Fungal y bacterianas, ya que restringe la síntesis de Ergosterol, lo que resulta en la acumulación de intermediarios de esteroles metilados tóxicos en las membranas y, posteriormente, en la detención del crecimiento de las células Fungal. El Miconazole induce la estabilización del citoesqueleto de actina en Saccharomyces cerevisiae antes de la inducción de especies reactivas de oxígeno, lo que apunta a un modo de acción auxiliar. El tratamiento con Miconazole libera Ca(2+) del pool de RE sensible a tapsigargina (TG) de las células WEHI7.2. El Miconazole induce apoptosis, basándose en criterios morfológicos y bioquímicos, y en la inhibición por el oncogén Bcl-2. Los cambios de Ca(2+) intracelular inducidos por el Miconazole son inhibidos por la sobreexpresión de Bcl-2. El Miconazole induce apoptosis en las líneas de leucemia de células T humanas sensibles y resistentes a glucocorticoides, CEM-C7 y CEM-C1 respectivamente, en timocitos normales y en linfocitos normales, además de inducir la muerte celular en células WEHI7.2.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19783660/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17180102/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT00668538 Completed
Healthy
University of Southern Denmark|Odense University Hospital
April 2008 Not Applicable
NCT00390780 Completed
HIV Infections
Valerio Therapeutics
July 2006 Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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