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Isavuconazole Fungal Inhibidor

Name: Isavuconazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3722
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.: S3722

Isavuconazole (BAL-4815, RO-0094815) es un nuevo triazol de amplio espectro con actividad contra levaduras, mohos y Fungi dimórficos que inhibe la 14α-lanosterol desmetilación dependiente del citocromo P450 (CYP), la cual es esencial para la síntesis de ergosterol de la membrana celular Fungal.

Isavuconazole Fungal Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 437.47

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S372201 DMSO]87 mg/mL]false]Ethanol]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.99%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.99

Dianas relacionadas	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Otros Fungal Inhibidores	Cycloheximide Tolnaftate Manogepix (E1210) Bifonazole Amorolfine HCl Juglone Thimerosal Pseudolaric Acid B Climbazole Butylparaben

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	437.47	Fórmula	C₂₂H₁₇F₂N₅OS	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	241479-67-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BAL-4815, RO-0094815			Smiles	CC(C1=NC(=CS1)C2=CC=C(C=C2)C#N)C(CN3C=NC=N3)(C4=C(C=CC(=C4)F)F)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 87 mg/mL (198.87 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 87 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.35mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5 %DMSO 1 95 %Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.62mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

In vitro	Isavuconazole inhibits cytochrome P450 (CYP)–dependent 14α-lanosterol demethylation, which is essential for fungal cell membrane ergosterol synthesis. This blockade produces methylated sterols in the fungal membrane, altering its function and allowing the accumulation of ergosterol toxic precursors in the cytoplasm, which leads to cell death.
In vivo	Isavuconazonium sulfate, the prodrug of isavuconazole, is available in both intravenous and oral formulations. After intravenous infusion, the prodrug is broken down quickly to the active component, isavuconazole, and an inactive cleavage product. Following oral administration, plasma concentrations of the active compound reach maximum concentrations (Cmax) by 2–3 hours; the prodrug and cleavage product are not measurable in plasma after oral administration. In healthy adult volunteers, isavuconazole exhibits linear and dose-proportional pharmacokinetics. The oral bioavailability of isavuconazole is 98%. Absorption of isavuconazole is not affected by food intake. In addition to excellent bioavailability, isavuconazole serum concentrations show low intersubject variability. In healthy volunteers, the Cmax at steady state was 2.5 ± 1.0 µg/mL. Isavuconazole has a large volume of distribution, is >99% protein bound, and has a long terminal half-life of 100-130 hours. Metabolism of isavuconazole takes place in the liver via the CYP enzyme family, specifically CYP3A4 and CYP3A5 isoenzymes.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26179012/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2026-08-21)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT07780565	NOT_YET_RECRUITING	Acute Myeloid Leukemia (AML); Myelodysplastic Syndrome	M.D. Anderson Cancer Center	2027-01-01	PHASE1
NCT03964090	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Central Nervous System Lymphoma; Secondary Central Nervous System Lymphoma	National Cancer Institute (NCI)	2019-06-27	PHASE2
NCT02203526	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Primary Central Nervous System Lymphoma	National Cancer Institute (NCI)	2014-08-14	PHASE1
NCT06440915	RECRUITING	Aspergillosis Invasive; Mucormycosis	Shanghai Children's Medical Center	2024-06-06
NCT06756191	NOT_YET_RECRUITING	Pulmonary Mucormycosis	Bin Cao	2025-01-10	PHASE4
NCT05630976	COMPLETED	Invasive Fungal Disease	Pfizer	2023-02-07	PHASE4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):