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Isavuconazole Fungal inhibidor

Name: Isavuconazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3722
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S3722

Isavuconazole (BAL-4815, RO-0094815) es un nuevo triazol de amplio espectro con actividad contra levaduras, mohos y Fungi dimórficos que inhibe la 14α-lanosterol desmetilación dependiente del citocromo P450 (CYP), la cual es esencial para la síntesis de ergosterol de la membrana celular Fungal.

Isavuconazole Fungal inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 437.47

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Control de calidad

Lote: S372201 DMSO]87 mg/mL]false]Ethanol]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.99%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.99

Dianas relacionadas	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Otros Fungal Inhibidores	Cycloheximide Tolnaftate Manogepix (E1210) Amorolfine HCl Thimerosal Allicin Neticonazole Hydrochloride Juglone Pseudolaric Acid B Neticonazole

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	437.47	Fórmula	C₂₂H₁₇F₂N₅OS	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	241479-67-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BAL-4815, RO-0094815			Smiles	CC(C1=NC(=CS1)C2=CC=C(C=C2)C#N)C(CN3C=NC=N3)(C4=C(C=CC(=C4)F)F)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 87 mg/mL (198.87 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 87 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro	Isavuconazole inhibe la 14α-lanosterol desmetilación dependiente del citocromo P450 (CYP), que es esencial para la síntesis de ergosterol de la membrana celular Fungal. Este bloqueo produce esteroles metilados en la membrana Fungal, alterando su función y permitiendo la acumulación de precursores tóxicos de ergosterol en el citoplasma, lo que conduce a la muerte celular.
In vivo	El sulfato de Isavuconazonio, el profármaco de Isavuconazole, está disponible tanto en formulaciones intravenosas como orales. Después de la infusión intravenosa, el profármaco se descompone rápidamente en el componente activo, Isavuconazole, y un producto de escisión inactivo. Después de la administración oral, las concentraciones plasmáticas del compuesto activo alcanzan las concentraciones máximas (Cmax) en 2-3 horas; el profármaco y el producto de escisión no son medibles en plasma después de la administración oral. En voluntarios adultos sanos, Isavuconazole exhibe una farmacocinética lineal y proporcional a la dosis. La biodisponibilidad oral de Isavuconazole es del 98%. La absorción de Isavuconazole no se ve afectada por la ingesta de alimentos. Además de una excelente biodisponibilidad, las concentraciones séricas de Isavuconazole muestran baja variabilidad intersujeto. En voluntarios sanos, la Cmax en estado estacionario fue de 2,5 ± 1,0 µg/mL. Isavuconazole tiene un gran volumen de distribución, se une a proteínas en >99% y tiene una larga vida media terminal de 100-130 horas. El metabolismo de Isavuconazole tiene lugar en el hígado a través de la familia de enzimas CYP, específicamente las isoenzimas CYP3A4 y CYP3A5.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26179012/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05630976	Recruiting	Invasive Fungal Disease	Pfizer	February 7 2023	Phase 4
NCT04486885	Unknown status	Cerebral Aspergillosis\|Invasive Aspergillosis	Imagine Institute	August 1 2021	--
NCT04777058	Completed	Invasive Fungal Infections\|Pharmacokinetics\|Intensive Care Unit	Radboud University Medical Center	March 1 2021	--
NCT04550936	Completed	Invasive Aspergillosis\|Mucormycosis	Pfizer	March 10 2021	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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