Datos técnicos
| Fórmula | C22H17F2N5OS |
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| Peso molecular | 437.47 | Número CAS | 241479-67-4 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 87 mg/mL (198.87 mM) | ||||
| Ethanol | 87 mg/mL (198.87 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Isavuconazole (BAL-4815, RO-0094815) es un nuevo triazol de amplio espectro con actividad contra levaduras, mohos y Fungi dimórficos que inhibe la 14α-lanosterol desmetilación dependiente del citocromo P450 (CYP), la cual es esencial para la síntesis de ergosterol de la membrana celular Fungal. |
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| In vitro | Isavuconazole inhibe la 14α-lanosterol desmetilación dependiente del citocromo P450 (CYP), que es esencial para la síntesis de ergosterol de la membrana celular Fungal. Este bloqueo produce esteroles metilados en la membrana Fungal, alterando su función y permitiendo la acumulación de precursores tóxicos de ergosterol en el citoplasma, lo que conduce a la muerte celular. |
| In vivo | El sulfato de Isavuconazonio, el profármaco de Isavuconazole, está disponible tanto en formulaciones intravenosas como orales. Después de la infusión intravenosa, el profármaco se descompone rápidamente en el componente activo, Isavuconazole, y un producto de escisión inactivo. Después de la administración oral, las concentraciones plasmáticas del compuesto activo alcanzan las concentraciones máximas (Cmax) en 2-3 horas; el profármaco y el producto de escisión no son medibles en plasma después de la administración oral. En voluntarios adultos sanos, Isavuconazole exhibe una farmacocinética lineal y proporcional a la dosis. La biodisponibilidad oral de Isavuconazole es del 98%. La absorción de Isavuconazole no se ve afectada por la ingesta de alimentos. Además de una excelente biodisponibilidad, las concentraciones séricas de Isavuconazole muestran baja variabilidad intersujeto. En voluntarios sanos, la Cmax en estado estacionario fue de 2,5 ± 1,0 µg/mL. Isavuconazole tiene un gran volumen de distribución, se une a proteínas en >99% y tiene una larga vida media terminal de 100-130 horas. El metabolismo de Isavuconazole tiene lugar en el hígado a través de la familia de enzimas CYP, específicamente las isoenzimas CYP3A4 y CYP3A5. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Isavuconazole Ha sido citado por 3 Publicaciones
| Adaptive morphological changes link to poor clinical outcomes by conferring echinocandin tolerance in Candida tropicalis [ PLoS Pathog, 2025, 21(5):e1013220] | PubMed: 40424325 |
| Diverse antifungal potency of terbinafine as a therapeutic agent against Exophiala dermatitidis in vitro [ Sci Rep, 2024, 14(1):27500] | PubMed: 39528542 |
| Biowaiver Monograph for Immediate-Release Solid Oral Dosage Forms: Isavuconazonium Sulfate [ J Pharm Sci, 2023, 10.1016/j.xphs.2023.11.005] | PubMed: 37951471 |
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