Name: Lubiprostone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1675
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.93%

99.93

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Otros Chloride Channel Inhibidores	Adjudin Dehydroandrographolide CaCCinh-A01 NS1652 T16Ainh-A01 R(+)-Methylindazone NMD670

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	390.46	Fórmula	C₂₀H₃₂F₂O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	136790-76-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	RU 0211,SPI-0211			Smiles	CCCCC(C1(CCC2C(O1)CC(=O)C2CCCCCCC(=O)O)O)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 79 mg/mL (202.32 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ClC-2 chloride channels
In vitro	Lubiprostone induce una respuesta secretora robusta en monocapas de T84. Este compuesto induce un aumento en los niveles de cAMP que fue sensible al bloqueo del receptor EP(4) en células T84. También induce una contracción en el músculo longitudinal del estómago de rata y humano, que es inhibida por el pretratamiento con el antagonista del receptor EP(1), pero no por los antagonistas de los receptores EP(3) o EP(4). Este químico también reduce las contracciones neuronales estimuladas eléctricamente en preparaciones de músculo circular del colon de rata y humano. Este (1 mM) estimula mayores elevaciones en TER a pesar de menores respuestas de I(sc) en comparación con el agonista secretor no selectivo PGE(2) (1 mM). El compuesto reduce significativamente los flujos de (3)H-manitol marcado de la mucosa a la serosa a niveles comparables a los de los tejidos de control normales y restauró la localización de la ocludina en las uniones estrechas. Provoca aumentos comparables y máximos de I(sc) en células T84. Los aumentos del eflujo de yoduro inducidos por Lubiprostone son ~80% de los obtenidos con forskolina. Este agente activa la secreción de Cl(-) en células T84 a través de cAMP, proteína quinasa A y mediante el aumento de la proteína CFTR de la membrana apical. Cuando se aplica a la mucosa del intestino delgado en ocho concentraciones que van de 1 a 3000 nM, provoca aumentos en Isc de manera dependiente de la concentración con una EC50 de 42,5 nM. Aplicado a la mucosa del colon en ocho concentraciones que van de 1 a 3000 nM, este compuesto provoca aumentos en Isc de manera dependiente de la concentración con una EC50 de 31,7 nM.
In vivo	Lubiprostone induce una respuesta secretora insensible a CdCl(2) en el intestino de ratón, pero este compuesto no induce la secreción intestinal de Cl(-) en ratones Cftr-null.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19454284/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18332851/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17053162/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21140215/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19179625/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01469819	Completed	Chronic Idiopathic Constipation	Texas Tech University Health Sciences Center El Paso\|Takeda Pharmaceuticals North America Inc.	June 2012	Phase 2\|Phase 3
NCT01324284	Completed	Colorectal Carcinoma	Asian Institute of Gastroenterology India	March 2011	Phase 3
NCT00934479	Completed	Other Constipation\|Irritable Bowel Syndrome	Mayo Clinic\|Arizona State University\|Takeda Pharmaceuticals North America Inc.	April 2010	Phase 1
NCT01085643	Completed	Constipation-predominant Irritable Bowel Syndrome	Cedars-Sinai Medical Center\|Takeda Pharmaceuticals North America Inc.	March 2010	Not Applicable
NCT00985569	Withdrawn	Constipation	Synergy Health Solutions	November 2009	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lubiprostone Chloride Channel activador

Estructura química

Peso molecular: 390.46