solo para uso en investigación

Finasteride 5-alpha Reductase inhibidor

Cat. No.S1197

Finasteride (MK-906) es un potente inhibidor reversible de la 5 alpha-reductase tipo 1 de rata con una Ki de 10,2 nM, utilizado en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna (HPB) y la alopecia androgénica (MPB).
Finasteride 5-alpha Reductase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 372.54

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.89%
99.89

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 372.54 Fórmula

C23H36N2O2

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 98319-26-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos MK-906 Smiles CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC(C)(C)C)CCC4C3(C=CC(=O)N4)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 75 mg/mL (201.32 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
5-α reductase
10.2 nM(Ki)
In vitro
Finasteride se une al complejo isozima-NADPH de tipo 2 para formar un complejo ternario con una Ki de 1,19 nM, que luego se reordena a un complejo de alta afinidad (E:I) con una constante de velocidad de pseudo primer orden de 1,62 ms. Este compuesto inhibe de forma dosis-dependiente la tasa de crecimiento de la línea celular LnCap. Inhibe marcadamente la secreción y expresión del antígeno prostático específico (PSA) en células LNCaP.
In vivo
Finasteride induce incidencias de hipospadias (penischisis) relacionadas con la dosis en la descendencia masculina con un nivel de dosis umbral cercano a 0,1 mg/kg/día y un nivel de efecto del 100% de 100 mg/kg/día en ratas macho. Este compuesto también provoca una disminución de la distancia anogenital en la descendencia masculina en ratas macho. Este químico y la castración disminuyen el peso de la próstata el día 21 en un 65% y un 93%, respectivamente, en ratas. No tiene un efecto significativo sobre el contenido de ADN después de 4 días y disminuye el contenido de ADN en un máximo del 52% a los 14 días en ratas. Provoca un aumento menos intenso de la tinción en el que el 16% de las células epiteliales se tiñeron para la transglutaminasa tisular el día 9 con un retorno a la línea de base el día 14 en ratas. La tinción inducida por este compuesto es menos intensa con una tinción máxima el día 4 (0,7% de las células epiteliales) y un retorno a los valores de control el día 9 en ratas.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2168096/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7835306/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT04288427 Recruiting
Benign Prostatic Hyperplasia|Prostate Hyperplasia|Prostate Disease|Prostate Hypertrophy|Prostate Pain|Lower Urinary Tract Symptoms|Urinary Obstruction|Urinary Tract Disease
Beth Israel Deaconess Medical Center|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)
September 25 2020 Not Applicable
NCT03669692 Withdrawn
Prostatic Hyperplasia Benign|Metabolic Syndrome
Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña
July 10 2018 Not Applicable
NCT02824380 Completed
Androgenic Alopecia
Dong-A ST Co. Ltd.
July 2016 Phase 1
NCT02146937 Withdrawn
Detectable Prostate Nodules
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins
March 2014 Phase 2
NCT01703520 Completed
Male Breast Cancer
Organon and Co|Institute for Applied Economics and Health Research Aps
May 1 2011 --

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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