solo para uso en investigación
Cat. No.S1197
| Peso molecular | 372.54 | Fórmula | C23H36N2O2 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 98319-26-7 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | MK-906 | Smiles | CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC(C)(C)C)CCC4C3(C=CC(=O)N4)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 75 mg/mL
(201.32 mM)
Ethanol : 18 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
5-α reductase
10.2 nM(Ki)
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| In vitro |
Finasteride se une al complejo isozima-NADPH de tipo 2 para formar un complejo ternario con una Ki de 1,19 nM, que luego se reordena a un complejo de alta afinidad (E:I) con una constante de velocidad de pseudo primer orden de 1,62 ms. Este compuesto inhibe de forma dosis-dependiente la tasa de crecimiento de la línea celular LnCap. Inhibe marcadamente la secreción y expresión del antígeno prostático específico (PSA) en células LNCaP.
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| In vivo |
Finasteride induce incidencias de hipospadias (penischisis) relacionadas con la dosis en la descendencia masculina con un nivel de dosis umbral cercano a 0,1 mg/kg/día y un nivel de efecto del 100% de 100 mg/kg/día en ratas macho. Este compuesto también provoca una disminución de la distancia anogenital en la descendencia masculina en ratas macho. Este químico y la castración disminuyen el peso de la próstata el día 21 en un 65% y un 93%, respectivamente, en ratas. No tiene un efecto significativo sobre el contenido de ADN después de 4 días y disminuye el contenido de ADN en un máximo del 52% a los 14 días en ratas. Provoca un aumento menos intenso de la tinción en el que el 16% de las células epiteliales se tiñeron para la transglutaminasa tisular el día 9 con un retorno a la línea de base el día 14 en ratas. La tinción inducida por este compuesto es menos intensa con una tinción máxima el día 4 (0,7% de las células epiteliales) y un retorno a los valores de control el día 9 en ratas.
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Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04288427 | Recruiting | Benign Prostatic Hyperplasia|Prostate Hyperplasia|Prostate Disease|Prostate Hypertrophy|Prostate Pain|Lower Urinary Tract Symptoms|Urinary Obstruction|Urinary Tract Disease |
Beth Israel Deaconess Medical Center|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK) |
September 25 2020 | Not Applicable |
| NCT03669692 | Withdrawn | Prostatic Hyperplasia Benign|Metabolic Syndrome |
Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña |
July 10 2018 | Not Applicable |
| NCT02824380 | Completed | Androgenic Alopecia |
Dong-A ST Co. Ltd. |
July 2016 | Phase 1 |
| NCT02146937 | Withdrawn | Detectable Prostate Nodules |
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins |
March 2014 | Phase 2 |
| NCT01703520 | Completed | Male Breast Cancer |
Organon and Co|Institute for Applied Economics and Health Research Aps |
May 1 2011 | -- |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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