Finasteride

N.º de catálogoS1197 Lote:S119703

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Datos técnicos

Fórmula

C23H36N2O2

Peso molecular 372.54 Número CAS 98319-26-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (201.32 mM)
Ethanol 75 mg/mL (201.32 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Finasteride (MK-906) es un potente inhibidor reversible de la 5 alpha-reductase tipo 1 de rata con una Ki de 10,2 nM, utilizado en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna (HPB) y la alopecia androgénica (MPB).
Objetivos
5-α reductase
10.2 nM(Ki)
In vitro Finasteride se une al complejo isozima-NADPH de tipo 2 para formar un complejo ternario con una Ki de 1,19 nM, que luego se reordena a un complejo de alta afinidad (E:I) con una constante de velocidad de pseudo primer orden de 1,62 ms. Este compuesto inhibe de forma dosis-dependiente la tasa de crecimiento de la línea celular LnCap. Inhibe marcadamente la secreción y expresión del antígeno prostático específico (PSA) en células LNCaP.
In vivo Finasteride induce incidencias de hipospadias (penischisis) relacionadas con la dosis en la descendencia masculina con un nivel de dosis umbral cercano a 0,1 mg/kg/día y un nivel de efecto del 100% de 100 mg/kg/día en ratas macho. Este compuesto también provoca una disminución de la distancia anogenital en la descendencia masculina en ratas macho. Este químico y la castración disminuyen el peso de la próstata el día 21 en un 65% y un 93%, respectivamente, en ratas. No tiene un efecto significativo sobre el contenido de ADN después de 4 días y disminuye el contenido de ADN en un máximo del 52% a los 14 días en ratas. Provoca un aumento menos intenso de la tinción en el que el 16% de las células epiteliales se tiñeron para la transglutaminasa tisular el día 9 con un retorno a la línea de base el día 14 en ratas. La tinción inducida por este compuesto es menos intensa con una tinción máxima el día 4 (0,7% de las células epiteliales) y un retorno a los valores de control el día 9 en ratas.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9328210/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7855976/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9044850/
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Sellecks Finasteride Ha sido citado por 9 Publicaciones

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Androgen Signaling Regulates SARS-CoV-2 Receptor Levels and Is Associated with Severe COVID-19 Symptoms in Men [ Cell Stem Cell, 2020, 27(6):876-889.e12] PubMed: 33232663
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Imaging prostate cancer (PCa) with [99m Tc(CO)3 ]finasteride dithiocarbamate [Shah SQ, et al. J Labelled Comp Radiopharm, 2018, 61(7):550-556] PubMed: 29532957
Finasteride Enhances the Generation of Human Myeloid-Derived Suppressor Cells by Up-Regulating the COX2/PGE2 Pathway. [ PLoS One, 2016, 11(6):e0156549] PubMed: 27253400

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