Name: Eplerenone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1707
Rating: 5 (6 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES
Otros Mineralocorticoid Receptor Inhibidores	Canrenone Esaxerenone (CS-3150) Apararenone

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
Huh7 cells	Function assay		Antagonist activity at Gal4-tagged mineralocorticoid receptor expressed in human Huh7 cells by luciferase reporter gene assay, IC50=0.122 μM
COS1 cells	Function assay	1 days	Antagonist activity at human MR transfected in human COS1 cells after 1 day by luciferase reporter gene assay, IC50=1.3 μM
293 cells	Function assay	16 h	Displacement of [3H]aldosterone from human mineralocorticoid receptor expressed in 293 cells after 16 hrs by scintillation counting, IC50=2.6 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	414.49	Fórmula	C₂₄H₃₀O₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	107724-20-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	CGP 30083, SC-66110			Smiles	CC12CCC(=O)C=C1CC(C3C24C(O4)CC5(C3CCC56CCC(=O)O6)C)C(=O)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 10 mg/mL (24.12 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% 4-Methylpyridine 1 95%Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (12.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear 4-Methylpyridine stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.300mg/ml (0.72mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.300mg/ml (0.72mM)

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	mineralocorticoid receptor
In vivo	La eplerenona inhibe la fosforilación de PKCepsilon, MAP quinasa y p90RSK reguladas al alza en ratas hipertensas sensibles a la sal (DS) de Dahl. Este compuesto aumenta el ARNm de la óxido nítrico sintasa endotelial regulado a la baja en ratas hipertensas sensibles a la sal (DS) de Dahl. Su administración produce una mejora significativa en la glomeruloesclerosis y la proteína urinaria en ratas DS. La administración de este compuesto (200 mg/kg/día) disminuye significativamente la presión arterial sistólica y diastólica en un 12% y un 11%, respectivamente, en comparación con los ratones no tratados. Aumenta la susceptibilidad sérica a la peroxidación lipídica disminuida hasta en un 26% y la actividad de la paraoxonasa sérica en ratones. Este químico reduce significativamente el área de la lesión aterosclerótica en las aortas de ratones, y este efecto se invierte con la AT-II. Aumenta el área total del vaso en un 30% y el área luminal en casi un 60% en comparación con el grupo sin tratamiento, sin afectar el tamaño de la neointima en cerdos. Este compuesto disminuye significativamente el estrés de la pared telediastólica del VI en perros. Se asocia con una reducción del 28% en el área de sección transversal de los cardiomiocitos, una reducción del 37% de la fracción de volumen de la fibrosis intersticial reactiva y una reducción del 34% de la fracción de volumen de la fibrosis de reemplazo en perros con insuficiencia cardíaca. Este químico atenúa el aumento de la presión del pulso en ratas Aldo y normaliza las curvas de estrés de la pared Einc, el área de sección transversal medial (MCSA) y la fibronectina EIIIA en ratas hipertensas con aldosterona (Aldo)-sal.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15710785/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12775976/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11468211/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12460880/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12451013/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06168994	Not yet recruiting	Paroxysmal Atrial Fibrillation	Assiut University	February 1 2024	Phase 4
NCT06208072	Recruiting	Primary Hypertension\|Obesity	Hippocration General Hospital\|National and Kapodistrian University of Athens	September 1 2023	Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Eplerenone Mineralocorticoid Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 414.49