Eplerenone

N.º de catálogoS1707 Lote:S170702

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Datos técnicos

Fórmula

C24H30O6
Peso molecular 414.49 Número CAS 107724-20-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 22 mg/mL (53.07 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5% 4-Methylpyridine 95%Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (12.06mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear 4-Methylpyridine stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción La Eplerenone es un antagonista del mineralocorticoid receptor y bloquea la acción de la aldosterona, utilizada para controlar la presión arterial alta.
Objetivos
mineralocorticoid receptor
In vivo La eplerenona inhibe la fosforilación de PKCepsilon, MAP quinasa y p90RSK reguladas al alza en ratas hipertensas sensibles a la sal (DS) de Dahl. Este compuesto aumenta el ARNm de la óxido nítrico sintasa endotelial regulado a la baja en ratas hipertensas sensibles a la sal (DS) de Dahl. Su administración produce una mejora significativa en la glomeruloesclerosis y la proteína urinaria en ratas DS. La administración de este compuesto (200 mg/kg/día) disminuye significativamente la presión arterial sistólica y diastólica en un 12% y un 11%, respectivamente, en comparación con los ratones no tratados. Aumenta la susceptibilidad sérica a la peroxidación lipídica disminuida hasta en un 26% y la actividad de la paraoxonasa sérica en ratones. Este químico reduce significativamente el área de la lesión aterosclerótica en las aortas de ratones, y este efecto se invierte con la AT-II. Aumenta el área total del vaso en un 30% y el área luminal en casi un 60% en comparación con el grupo sin tratamiento, sin afectar el tamaño de la neointima en cerdos. Este compuesto disminuye significativamente el estrés de la pared telediastólica del VI en perros. Se asocia con una reducción del 28% en el área de sección transversal de los cardiomiocitos, una reducción del 37% de la fracción de volumen de la fibrosis intersticial reactiva y una reducción del 34% de la fracción de volumen de la fibrosis de reemplazo en perros con insuficiencia cardíaca. Este químico atenúa el aumento de la presión del pulso en ratas Aldo y normaliza las curvas de estrés de la pared Einc, el área de sección transversal medial (MCSA) y la fibronectina EIIIA en ratas hipertensas con aldosterona (Aldo)-sal.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15710785/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12775976/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11468211/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12460880/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12451013/

Sellecks Eplerenone Ha sido citado por 6 Publicaciones

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Impeding the combination of astrocytic ASCT2 and NLRP3 by talniflumate alleviates neuroinflammation in experimental models of Parkinson's disease [ Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677] PubMed: 36873178
Chronic stress promotes glioma cell proliferation via the PI3K/Akt signaling pathway [ Oncol Rep, 2021, 46(3)202] PubMed: 34296295
[ BMJ Open Diabetes Res Care, 2020, ] PubMed: 32727744
MicroRNA-766-3p Contributes to Anti-Inflammatory Responses through the Indirect Inhibition of NF-κB Signaling [Hayakawa K Int J Mol Sci, 2019, 20(4)] PubMed: 30769772
Lipocalin-2 derived from adipose tissue mediates aldosterone-induced renal injury. [ JCI Insight, 2018, 3(17)] PubMed: 30185654

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