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Integrin Inhibidores | Integrin Inhibitors

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S7077 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974, NSC 707544) es un potente inhibidor de Integrin para el receptor αvβ3 y el receptor αvβ5 con una IC50 de 4,1 nM y 79 nM en ensayos libres de células, respectivamente; ~10 veces de selectividad contra gpIIbIIIa. Fase 2.
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):168
Int J Mol Sci, 2025, 26(6)2465
Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124
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S6387 Cilengitide (EMD 121974) Cilengitide (EMD 121974, EMD-12192, EMD-85189, NSC-707544) es un potente y selectivo inhibidor de las integrins ανβ3 y ανβ5 con IC50 de 4 y 79 nM, respectivamente.
Nat Commun, 2025, 16(1):2254
NPJ Regen Med, 2024, 9(1):4
World J Gastroenterol, 2024, 30(7):728-741
S7540 SB273005 SB273005 es un potente inhibidor de la integrina con Ki de 1,2 nM y 0,3 nM para el receptor αvβ3 y el receptor αvβ5, respectivamente.
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00565-3
bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475
Cancer Lett, 2024, 582:216597
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S8008 RGD peptide (Arg-Gly-Asp) RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides es un motivo de adhesión celular que puede imitar las proteínas de adhesión celular y unirse a las Integrin.
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(18):e2417447
J Sport Health Sci, 2024, S2095-2546(24)00124-8
iScience, 2024, 27(3):109119
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S7834 Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(-RGDfK) TFA es el producto salino de Cyclo(-RGDfK) y ácido trifluoroacético (TFA). La adición de TFA mejora la estabilidad y la biocompatibilidad. Este compuesto se dirige eficazmente a los microvasos tumorales y las células cancerosas al unirse específicamente a la Integrin αvβ3 de la superficie celular.
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(4)549
In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2025, 10.1007/s11626-025-01101-7
Sci Adv, 2024, 10(43):eadp4726
S7844 Cyclo(RGDyK) TFA Cyclo(RGDyK) TFA es una sal formada por la combinación de Cyclo(RGDyK) y trifluoroacetato (TFA). Es un inhibidor eficaz y selectivo de la Integrin αvβ3 con un valor de IC50 bajo (p. ej., 20 nM). Este compuesto es de gran importancia en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares, osteoporosis, inflamación y tumores.
J Clin Invest, 2024, e175147
JBMR Plus, 2024, 8(7):ziae066
Cell Commun Signal, 2023, 10.1186/s12964-022-01027-7
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S2885 A-205804 A-205804 es un potente y selectivo inhibidor de la expresión de E-selectina e ICAM-1 con una IC50 de 20 nM y 25 nM respectivamente.
Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):90
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):218
Am J Rhinol Allergy, 2022, 19458924221086061
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S4513 RGD peptide (GRGDNP) RGD peptide (GRGDNP) es un inhibidor de la unión de integrins a las matrices extracelulares. Este compuesto induce la apoptosis presumiblemente a través de la activación directa de la caspase-3.
Tradit Med Res, 2023, 8(9):50
S6840 OSU-T315 OSU-T315 (ILK-IN-2) es un potente inhibidor de la Integrin-Linked Kinase (ILK) con una IC50 de 0,6 μM. Este compuesto induce autofagia y apoptosis, ambas integrales a su actividad antiproliferativa. Exhibe actividad antitumoral.
Exp Eye Res, 2023, 234:109609
E0790 ILK-IN-3 ILK-IN-3 es un inhibidor de la Integrin linked kinase (ILK) con actividad antitumoral.
E7334 Cyclo(RGDyK) Cyclo(RGDyK) es un potente y selectivo inhibidor de la integrina αVβ3. Reduce significativamente la inflamación pulmonar y la fibrosis inducidas por el virus de la influenza A, mejora la morfología pulmonar, disminuye las puntuaciones de fibrosis pulmonar y suprime la expresión de αVβ3, TGF-β1, NF-κB p65, p38 MAPK y HIF-1α, confirmando sus efectos protectores contra la ALI y la fibrosis pulmonar.
E7759 GRGDSP GRGDSP es un péptido derivado de la fibronectina y un inhibidor de la Integrin. Puede utilizarse para la modificación de la superficie de implantes cardiovasculares, como injertos vasculares, para promover la endotelización, y también tiene potencial para el tratamiento del carcinoma hepatocelular (CHC) al inhibir la adhesión de las células tumorales y limitar la metástasis.
E1385 Bexotegrast (PLN-74809) Bexotegrast (PLN-74809) es un potente inhibidor selectivo dual de las integrinas αvβ6 y αvβ1 con una Kd de 5,7 nM y 3,4 nM, respectivamente. Tiene efectos antifibrógenos, bloquea múltiples vías de activación de TGF-β en el pulmón fibrótico y es útil para investigar la fibrosis, incluida la fibrosis pulmonar idiopática (FPI) y la neumonía intersticial no específica (PINE).
S3408 A286982 A-286982 es un potente inhibidor no peptídico de la interacción LFA-1/ICAM-1 con CI50 de 44 nM y 35 nM en un ensayo de unión LFA-1/ICAM-1 y un ensayo de adhesión celular mediada por LFA-1, respectivamente.