HIV Inhibidores | HIV Inhibitors

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S0958 Zingibroside R1 Zingibroside R1, aislado de los rizomas de Panax zingiberensis Wu et Feng (Araliaceae), tiene cierta actividad anti-HIV-1. Este compuesto muestra efectos inhibidores sobre la captación de 2-desoxi-D-glucosa (2-DG) por células EAT con una IC50 de 91,3 µM y sobre el crecimiento de células MT-4 con una CC50 de 46,2 µM.
E0005 Enfuvirtide Acetate Enfuvirtide Acetate (T20 Acetate, DP178 Acetate) es un inhibidor de la fusión del VIH con IC50 de 13,63 nM y 30,21 nM en la infección por HIV-1IIIB en células MT-2 y HIV-1Bal en células M7, respectivamente.Las soluciones son inestables y deben prepararse frescas.
S4861 Oxindole Oxindole (2-indolona, 2-Oxindole, Indolin-2-ona) es un compuesto orgánico heterocíclico aromático que causa sedación, debilidad muscular, hipotensión y coma cuando se dosifica en exceso. Este compuesto tiene actividades farmacológicas anticancerígenas, anti-HIV, antidiabéticas, antibacterianas y otras.
S9626 Nelfinavir Nelfinavir (AG-1341) es un potente inhibidor de la HIV protease e induce estrés del retículo endoplasmático (RE), autofagia y apoptosis in vitro e in vivo. También inhibe la producción de Streptolysin S (SLS), un factor clave de virulencia de Streptococcus pyogenes, con una IC50 de 6 µM.
E0797 WAY-383487 WAY-383487 es uno de los derivados del péptido Tat e inhibe la transcripción activada por la repetición terminal larga del HIV-1.
S5979 2',3'-Dideoxyadenosine La 2',3'-dideoxiadenosina (ddA, ddAdo) es un agente antivírico contra el virus de la inmunodeficiencia humana (HIV) y la replicación del virus de la hepatitis B humana (HBV).
E4891 Fostemsavir Tris Fostemsavir Tris (BMS-663068 Tris) es un profármaco fosfonoximetil de BMS-626529, formulado como una sal de tris(hidroximetil)aminometano. Inhibe el human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) al unirse a la proteína gp120, lo que evita que el virus se adhiera a las células T CD4+.
E1138 CQ31 CQ31, una molécula pequeña, activa selectivamente la caspase activation and recruitment domain-containing 8 (CARD8).
S4446 Dimercaprol Dimercaprol (Bal, 2,3-Dimercapto-1-propanol, Dithioglycerol) es un secuestrador de acroleína que inhibe la actividad de HIV-1 tat, la producción viral y la infectividad in vitro.
S9630 Tipranavir Tipranavir (PNU-140690) es un inhibidor no peptídico de la HIV protease con una alta potencia Ki de 0,008 nM e IC50 de 0,03 μM; también inhibió la proteasa del HIV-2 con una Ki de < 1 nM. Se administra en terapia antirretroviral combinada para tratar la infección por HIV-1 y el SIDA.
S1009 Dactolisib (BEZ235) Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) es un inhibidor dual de PI3K y mTOR competitivo de ATP para p110α/γ/δ/β y mTOR(p70S6K) con una IC50 de 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Inhibe ATR con una IC50 de 21 nM en células 3T3TopBP1-ER, induce autophagy y suprime la replicación del VIH-1. Fase 2.
Adv Mater, 2025, e12810.
Nat Commun, 2025, 16(1):8189
Nat Commun, 2025, 16(1):4502
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S1230 Flavopiridol (Alvocidib, HMR-1275) Flavopiridol (Alvocidib) compite con el ATP para inhibir las CDK, incluyendo CDK1, CDK2, CDK4, CDK6 y CDK9 con valores de IC50 en el rango de 20-100 nM. Es más selectivo para CDK1, 2, 4, 6, 9 frente a CDK7. Inicialmente se encuentra que el Flavopiridol inhibe el EGFR y la PKA. El Flavopiridol induce autophagy y estrés del RE. El Flavopiridol bloquea la replicación del HIV-1. Fase 1/2.
Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00042-5
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00537-4
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S1117 Triciribine (API-2) Triciribine (API-2) es un inhibidor de la síntesis de ADN que también inhibe Akt en la línea celular PC3 y el VIH-1 en células CEM-SS, H9, H9IIIB, U1 con una IC50 de 130 nM y 20 nM, respectivamente; no inhibe PI3K/PDK1 y es 5000 veces menos activo en células que carecen de adenosina quinasa. Fase 1/2.
Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-02917-1
Transl Oncol, 2025, 58:102434
J Cell Sci, 2023, 136(4)jcs259788
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S7015 Birinapant (TL32711) Birinapant es un antagonista mimético de SMAC, principalmente de cIAP1 con una Kd de <1 nM en un ensayo libre de células, menos potente que XIAP. Este compuesto ayuda a inducir la apoptosis en células latentemente infectadas por el VIH-1. Fase 2.
Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4
Nat Commun, 2025, 16(1):7360
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00201-x
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S2679 Flavopiridol (Alvocidib) HCl Flavopiridol (Alvocidib) HCl compite con el ATP para inhibir las CDKs, incluyendo CDK1, CDK2, CDK4 y CDK6 con una IC50 de ~ 40 nM en ensayos libres de células. Es 7,5 veces más selectivo para CDK1/2/4/6 que para CDK7. Inicialmente se encuentra que Flavopiridol inhibe EGFR y PKA. Flavopiridol HCl induce Autophagy y estrés del RE. Flavopiridol HCl bloquea la replicación del HIV-1. Fase 1/2.
Elife, 2024, 13e80684
Int J Biol Macromol, 2023, 258(Pt 1):128776
Mol Cell Biol, 2023, 43(1):1-21
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S3013 Plerixafor (AMD3100) 8HCl Plerixafor (AMD3100, JM 3100, Plerixafor Octahidrocloruro, AMD3100 octahidrocloruro, SID791 octahidrocloruro) 8HCl es el hidrocloruro de Plerixafor, un antagonista del receptor de quimiocinas para CXCR4 y la quimiotaxis mediada por CXCL12 con una IC50 de 44 nM y 5,7 nM en ensayos sin células, respectivamente. Plerixafor puede usarse como un agente anti-HIV.
Angiogenesis, 2025, 28(3):26
bioRxiv, 2025, 2025.08.29.673113
bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656643
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S1848 Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow) es el principal curcuminoide de la popular especia india cúrcuma, que es miembro de la familia del jengibre (Zingiberaceae). Es un inhibidor de la p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) y de la Histone deacetylase (HDAC); activa la vía Nrf2 y suprime la activación de NF-κB. Curcumin induce la mitophagy, la autophagy, la apoptosis y la detención del ciclo celular con actividad antitumoral. Curcumin reduce el daño renal asociado con la rabdomiólisis al disminuir la muerte celular mediada por Ferroptosis. Curcumin exhibe propiedades antiinfecciosas contra varios patógenos humanos como el Influenza Virus, el virus de la hepatitis C, el HIV y así sucesivamente.
J Biol Chem, 2025, 301(7):110305
Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668
BMC Immunol, 2025, 26(1):67
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S1400 Tenofovir Disoproxil Fumarate El Tenofovir Disoproxil Fumarate pertenece a una clase de fármacos antirretrovirales, inhibe la actividad de la HIV reverse transcriptase compitiendo con el sustrato natural desoxiadenosina 5’-trifosfato y, después de la incorporación al ADN, por terminación de la cadena de ADN.
Clin Immunol, 2024, 260:109915
Antiviral Res, 2024, 231:106010
Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126
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S1351 Ivermectin La Ivermectin es un activador de los canales de cloruro (GluCls) activados por glutamato, utilizado como fármaco antiparasitario de amplio espectro. Este compuesto es un efector alostérico positivo específico de los receptores P2X4 y α7 nicotínicos de acetilcolina (nAChRs). Es un inhibidor específico de la importación nuclear mediada por Impα/β1 y tiene una potente actividad antiviral tanto contra el VIH-1 como contra el virus del dengue. Este compuesto químico induce la autofagia a través de la vía de señalización AKT/mTOR y la mitofagia.
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4
Biomed Pharmacother, 2025, 189:118248
S1704 Emtricitabine (FTC) Emtricitabine (FTC) es un nuevo agente nucleósido que tiene actividad tanto contra el virus de la inmunodeficiencia humana (HIV) como contra el virus de la hepatitis B. Es un inhibidor de la reverse transcriptase, y su vida media intracelular es de 39 h.
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
HIV Med, 2025, 26(2):285-294
Immunity, 2024, 57(12):2928-2944.e6
S8512 Cenicriviroc Cenicriviroc es un potente inhibidor dual, activo por vía oral, de los CC chemokine receptor 2 (CCR2) y CCR5. Este compuesto también inhibe el HIV-1 y el HIV-2 con potente actividad antiinflamatoria y antiinfecciosa.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-024-08535-1
Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2572-2587
Stem Cells, 2023, 41(6):672-683
S5144 Neferine La Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine), un componente natural de Nelumbo nucifera, tiene eficiencia antitumoral. Induce la apoptosis en células de cáncer renal. Este compuesto previene la autophagy mediante la activación de la vía Akt/mTOR y Nrf2 en células musculares. Inhibe fuertemente la activación de NF-κB. Posee una serie de efectos terapéuticos como antidiabéticos, antienvejecimiento, antimicrobianos, antitrombóticos, antiarrítmicos, antiinflamatorios e incluso anti-HIV.
J Cosmet Dermatol, 2024, 10.1111/jocd.16587
Bone Res, 2022, 10(1):27
Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000
S5959 Tenofovir Disoproxil Tenofovir Disoproxil (Bis(POC)-PMPA, GS 4331) es un profármaco de tenofovir, que se metaboliza intracelularmente a su anabolito activo, tenofovir difosfato, un inhibidor competitivo de la HIV-1 reverse transcriptase y que termina la cadena de ADN en crecimiento.
J Virol, 2022, JVI0173021
Front Microbiol, 2018, 9:278
S6848 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) La 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine, CL 184824, FddThd, FLT, MIV-310) es un potente inhibidor de la polimerasa γ y la Reverse Transcriptase que puede utilizarse en el tratamiento de la infección por HIV. También es un marcador de la síntesis de ADN que puede utilizarse como biomarcador de respuesta temprana en la quimioterapia del cáncer de páncreas.
Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
S3500 Pentosan Polysulfate Sodium Pentosan Polysulfate Sodium (PPS, Elmiron) es un medicamento semisintético de biodisponibilidad oral con propiedades antiinflamatorias y procondrogénicas. Este compuesto también exhibe actividad anti-HIV-1.
S9064 Trilobatin Trilobatin (P-Phlorizin), una molécula lipídica flavonoide natural, es un inhibidor de la entrada del VIH-1 que se dirige a la envoltura Gp41 del VIH-1 y exhibe un efecto antioxidante y antiinflamatorio.