E3 Ligase Inhibidores | E3 Ligase Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S2881	Homo-PROTAC cereblon degrader 1	Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) es un potente y eficiente degradador de cereblon (CRBN) con efectos mínimos sobre IKZF1 e IKZF3.	Antimicrob Agents Chemother, 2025, 69(1):e0117224 Eur J Immunol, 2021, 10.1002/eji.202149269
S8300	CC-885	CC-885 es un novedoso modulador de cereblon (CRBN). Este compuesto promueve selectivamente la Ubiquitinación y degradación de PLK1 dependientes de CRBN y p97.	Sci Rep, 2025, 15(1):2384
S4925	SMER3	SMER3, el potenciador de rapamicina de molécula pequeña (SMER), es un inhibidor de la Ubiquitin ligasa Skp1-Cullin-F-box (SCF)^Met30 con una IC50 de 51 nM.
E1427	MRT-2359	MRT-2359 es un potente degradador de GSPT1. Exhibe actividad antitumoral en células de cáncer de pulmón no microcítico (CPNM) y cáncer de pulmón microcítico (CPM).
E7042	SMIP004	SMIP004 es un inhibidor de la E3 ligasa SKP2, que regula a la baja SKP2 y estabiliza p27. SMIP004 es un inductor selectivo de apoptosis en células cancerosas humanas de próstata.
E7619	VH032	VH032 es un ligando VHL potente y selectivo utilizado en PROTACs que se une a la VHL E3 ligase con una Kd de 185 nM e interrumpe la interacción VHL:HIF-α. Al estabilizar HIF-α, activa la respuesta hipóxica y sirve como herramienta para el desarrollo de terapias dirigidas a la señalización de la hipoxia.
E1957	NX-1607 (Cbl-b-IN-3)	NX-1607 (Cbl-b-IN-3) es un inhibidor oral del protooncogén B del linfoma de linaje B de Casitas (CBL-B), que es una E3 Ubiquitin ligasa y un regulador clave de la activación de células T, NK y dendríticas, y suprime sus funciones antitumorales. NX-1607 mejora la memoria antigénica, reduce el agotamiento de las células T y aumenta la producción de citocinas en respuesta a la estimulación del receptor de células T, contrarrestando así las señales supresoras del microambiente tumoral.
E1216	Heclin	Heclin es un inhibidor de la E3 ubiquitina ligasa de tipo HECT con una IC50 de 6,8, 6,3 y 6,9 μM para los dominios HECT de Smurf2, Nedd4 y WWP1, respectivamente.
S9889	dCBP-1	dCBP-1 es un degradador heterobifuncional potente y selectivo de p300/CBP al secuestrar la E3 ubiquitina ligasa CRBN, también es excepcionalmente potente para eliminar células de mieloma múltiple y puede abolir el potenciador que impulsa la expresión del oncogén MYC.
S0322	BC-1215	BC-1215 es un inhibidor de la proteína F-box 3 (Fbxo3, un componente de Ubiquitin E3 ligase) con un IC50 de 0,9 μg/mL y un LC50 de 87 μg/ml para la liberación de IL-1β. Este compuesto inhibe la vía de activación Fbxo3-TRAF al desestabilizar TRAF1-6.
E5844^New	NSC2805	NSC2805 es un potente inhibidor de la WWP2 E3 Ligase de ubiquitina con una IC50 de 0,38 μM. Se utiliza en la investigación del cáncer para estudiar las vías asociadas a WWP2.
S9832	CC-90009	CC-90009 es un nuevo modulador de la E3 ligasa cereblon (CRBN) y se dirige específicamente a GSPT1 (transición de la fase G1 a S 1) para la degradación proteasomal.
E1847	GBD-9	GBD-9 es un degradador eficiente de doble mecanismo de BTK y GSPT1 mediante el reclutamiento de la E3 ligasa cereblon (CRBN). Este compuesto actúa tanto como una molécula PROTAC para inducir la degradación de BTK como una Molecular Glue para degradar GSPT1. Exhibe efectos antiproliferativos, inhibiendo la supervivencia de las células cancerosas.
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1) es el ligando VHL basado en VH032 utilizado en el reclutamiento de la proteína de von Hippel-Lindau (VHL). (S,R,S)-AHPC es potencialmente útil para la degradación dirigida del Androgen Receptor. (S,R,S)-AHPC puede conectarse al ligando para proteínas como BCR-ABL1 mediante un enlazador para formar PROTACs como GMB-475. GMB-475 induce la degradación de BCR-ABL1 con una IC50 de 1,11 μM en células Ba/F3.
S0345	Smurf1-IN-A01	Smurf1-IN-A01 puede inhibir la degradación de Smad1/5 mediada por Smurf1 y acelerar la respuesta a la señal BMP-2 con un Kd de 3,664 nM.
S3502	(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride	El (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride (VH032-PEG4-NH2 hydrochloride, VHL Ligand-Linker Conjugates 4 hydrochloride, E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7) es un conjugado ligando-enlazador de la PROTAC E3 ligase que incorpora el ligando VHL basado en (S,R,S)-AHPC y un enlazador PEG de 4 unidades.
S1015	Thalidomide-OH	La talidomida-OH (ligando 2 de Cereblon, ligando 2 de la ligasa E3) es un metabolito hidroxilado de la talidomida, con una débil actividad antiangiogénica (la tasa media de inhibición de la densidad vascular fue del 14 % en 100 μg), que también puede aplicarse al reclutamiento de la proteína CRBN.
E1300	SJ6986	SJ6986 es un modulador de CRBN y degrada específicamente GSPT1/2, con una DC50 de 2,1 nM (Dmax 99%) para GSPT1.
E0071	MuRF1-IN-1	MuRF1-IN-1 es un inhibidor de la proteína 1 del dedo anular muscular (MuRF1) que atenúa la atrofia y disfunción del músculo esquelético en la caquexia cardíaca.
E1937	PT-179	El PT-179, un derivado ortogonal de la talidomida, se dirige a la cereblon sin causar efectos de degradación fuera del objetivo. Este compuesto se une específicamente a la CRBN, forma un complejo ternario con una proteína diana fusionada a un degrón de dedo de zinc (ZF) y media la degradación de la proteína marcada.
E6651^New	HGC652	HGC652 es un degradador de Molecular Glues dependiente de TRIM21 que se une a la E3 Ubiquitin Ligase TRIM21 (Kd ≈ 0,06 µM) para inducir un complejo ternario TRIM21–NUP98, impulsando la ubiquitinación y la degradación selectiva de proteínas del complejo del poro nuclear como NUP155, lo que lleva al colapso del poro nuclear y a la muerte de las células cancerosas.
E5839^New	OICR-8268	OICR-8268 es un ligando de DCAF1 potente, reversible y activo en células. Se une significativamente al dominio WDR de DCAF1 con un valor de Kd de 38 nM. Sirve como un punto de partida prometedor para el desarrollo de anclajes químicos para PROTACs basados en DCAF1 dirigidos a la degradación selectiva de proteínas, así como a terapias contra el cáncer.
E5877^New	LYG-409	LYG-409 es un degradador potente, selectivo y biodisponible oralmente de GSPT1, con una DC50 de 7,87 nM. Exhibe una fuerte actividad antiproliferativa en células KG-1 con una IC50 de 9,50 nM y demuestra una eficacia antitumoral significativa in vivo en modelos de leucemia mieloide aguda y cáncer de próstata.
E0351	NSC232003	NSC232003 es un inhibidor de UHRF1 altamente potente y permeable a las células que se une al bolsillo de unión 5mC del dominio SRA de UHRF1. Este compuesto modula la metilación del ADN en un contexto celular.
E1678	SPOP-i-6lc	SPOP-i-6lc es un inhibidor selectivo de la E3 ubiquitina ligasa de la proteína POZ tipo speckle (SPOP) con una IC50 de 2,1 μM y 3,5 μM, en las líneas celulares A498 y OS-RC-2, respectivamente. In vitro, suprime la viabilidad y proliferación de las líneas celulares de cáncer de riñón A498 y OS-RC-2.
E1087	5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP)	La 5-amino-2,4-dimetilpiridina (5A-DMP) es un nuevo compuesto que se une al dominio Tudor en tándem (TTD) e inhibe la interacción completa UHRF1:LIG1 en extractos de huevos de Xenopus.
S2754	Xevinapant (AT406)	Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406) es un potente mimético de Smac y un antagonista de IAP (inhibidor de la proteína de Apoptosis a través de E3 Ligase ), uniéndose a XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3 y cIAP2-BIR3 con K_i de 66,4 nM, 1,9 nM y 5,1 nM, afinidades 50 a 100 veces mayores que el péptido Smac AVPI. Fase 1.	Nat Commun, 2025, 16(1):2572 Cell Death Dis, 2025, 16(1):476 bioRxiv, 2025, 2025.09.22.677496
S1172	Serdemetan (JNJ-26854165)	Serdemetan (JNJ-26854165) actúa como un antagonista de la E3 Ligase ubiquitina HDM2 y también induce Apoptosis temprana en células p53 de tipo salvaje, inhibe la proliferación celular seguida de Apoptosis tardía en ausencia de p53 funcional. Fase 1.	Elife, 2025, 14e75393 J Physiol, 2025, 603(19):5477-5508 Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
S2781	RITA	RITA induce enlaces cruzados ADN-proteína y ADN-ADN sin roturas de cadena sencilla de ADN detectables, y este compuesto también inhibe la interacción MDM2-p53 al dirigirse a p53.	Cell Death Discov, 2024, 10(1):381 J Cancer, 2023, 14(2):200-218 Theranostics, 2022, 12(9):4110-4126
S2225	TAME	El Tosyl-L-Arginine Methyl Ester (TAME) es un inhibidor de la APC.	Dev Cell, 2023, 58(3):192-210.e11 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) suprime MDMX con una IC50 de 2,5 μM, lo que lleva a una mayor estabilización/activación de p53 y daño en el ADN, y también regula MDM2, una E3 ligasa.	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Front Oncol, 2021, 11:582511 Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
S8979	THAL-SNS-032	THAL-SNS-032 es un degradador PROTAC selectivo de la Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) que consiste en un ligando SNS-032 de unión a CDK unido a lo que se une a la E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN).	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
S8888	GMB-475	GMB-475 es una quimera de focalización de proteólisis (PROTAC) que se dirige alostéricamente a la proteína BCR-ABL1 y recluta a la E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), lo que resulta en la ubiquitinación y posterior degradación de la proteína de fusión oncogénica.
S6794	Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3)	Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3, E3 ligase Ligand 3), un ligando de Cereblon (CRBN) basado en la talidomida utilizado en el reclutamiento de la proteína CRBN, puede conectarse al ligando para la proteína mediante un enlazador para formar PROTACs (Proteolysis Targeting Chimera).