CaMK Inhibidores | CaMK Inhibitors

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S7423 KN-93 Phosphate KN-93 Phosphate es un inhibidor potente y específico de la proteína quinasa II dependiente de Ca2+/calmodulina (CaMKII) con una Ki de 0,37 μM, sin efectos inhibidores notables sobre las actividades de APK, PKC, MLCK o Ca2+-PDE. KN-93 atenúa la autofagia inducida por CaMKII.Este producto no es soluble en solución salina. Por favor, no lo disuelva en solución salina para su administración.
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):208
bioRxiv, 2025, 2025.03.20.644192
Eye Vis (Lond), 2024, 11(1):37
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S6787 KN-93 KN-93 es un inhibidor permeable a las células, reversible y competitivo de la proteína quinasa II dependiente de Ca2+/calmodulina (CaMK-II) con un Ki de 2,58 μM en la actividad de la CaM quinasa miocárdica de conejo.
Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):70
Int J Mol Med, 2025, 56(5)196
Nat Commun, 2024, 15(1):840
S8274 STO-609 STO-609 es un inhibidor específico de la Ca2+/Calmodulin-dependent protein kinase kinase (CaM-KK) que inhibe las actividades de las isoformas recombinantes CaM-KKα y CaM-KKβ, con valores de Ki de 80 y 15 ng/ml, respectivamente, y también inhibe sus actividades de autofosforilación. Este compuesto inhibe la actividad de la AMPKK e inhibe la autophagy.
Redox Rep, 2025, 30(1):2447721
PLoS One, 2025, 20(8):e0330282
Cell Genom, 2025, 5(3):100782
S7422 KN-62 KN-62 es un potente y específico inhibidor de la proteína quinasa II dependiente de Ca2+/calmodulina (CaMKII) con una Ki de 0,9 μM; también un antagonista no competitivo del receptor purinérgico P2RX7 (IC50 = 15 nM). Es selectivo para CaMKII en relación con PKA, PKC y MLCK, pero inhibe CaMKI y CaMKIV igualmente bien. El valor de Ki de este compuesto para CaMK V es de 0,8 μM.
J Extracell Vesicles, 2025, 14(8):e70149
Cell Rep, 2025, 44(6):115839
Redox Biol, 2024, 75:103249
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S7436 NH125 NH125 es un inhibidor selectivo de la eEF-2 quinasa con una IC50 de 60 nM, una selectividad >125 veces superior a PKC, PKA y CaMKII, y también un potente inhibidor de la histidina quinasa.
Acta Pharmacol Sin, 2018, 10.1038/s41401-018-0165-9
Drug Des Devel Ther, 2018, Drug Des Devel Ther
BMC Cancer, 2016, 16(1):813
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E5833New KN-93 hydrochloride El KN-93 hydrochloride es un derivado de metoxibencenosulfonamida que inhibe la Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) con una Ki de 0,37 µM. Reduce la producción de dopamina (DA) al influir en la velocidad de reacción de la tirosina hidroxilasa (TH), lo que lleva a una disminución de la fosforilación de la proteína TH mediada por Ca(2+).
S1421 Staurosporine (STS) Staurosporine (STS) es un potente inhibidor de PKC para PKCα, PKCγ y PKCη con IC50 de 2 nM, 5 nM y 4 nM, menos potente para PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) y poco activo para PKCζ (1086 nM) en ensayos libres de células. Este compuesto también muestra actividades inhibidoras en otras quinasas, como PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Fase 3.
Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
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S7188 CID755673 CID755673 es un inhibidor pan-PKD1/2/3 activo en células con una IC50 de 180 nM, 280 nM y 227 nM, respectivamente, con una selectividad de aproximadamente 200 veces sobre otras CAMKs.
World Allergy Organ J, 2025, 18(8):101089
J Thromb Haemost, 2024, S1538-7836(24)00618-4
Nat Commun, 2023, 14(1):3543
S2642 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP1) es un inhibidor pan-PKD altamente selectivo y potente con valores de IC50 de 154,6 nM, 133,4 nM y 109,4 nM para PKD1, PKD2 y PKD3, respectivamente. También actúa como un inhibidor selectivo de las Src family kinases (v-Src, c-Fyn) y de la tyrosine kinase c-Abl, con valores de IC50 de 1,0 μM, 0,6 μM, 0,6 μM, 18 μM y 22 μM para v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 y CAMK II, respectivamente.
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
Cell Rep, 2024, 43(1):113617
S6214 H-1152 dihydrochloride El diclorhidrato de H-1152 (2HCl) es un inhibidor selectivo y permeable a la membrana de la Rho-associated protein kinase (ROCK). El H-1152 inhibe ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA y CaMK2 con una IC50 de 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM y 0,180 μM, respectivamente.
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S6383 1-NM-PP1 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, análogo 9) es un potente inhibidor de las quinasas de la familia Src con una IC50 de 4,3 nM y 3,2 nM para v-Src-as1 y c-Fyn-as1, respectivamente. Este compuesto también inhibe CDK2-as1, CAMKII-as1 y c-Abl-as2 con una IC50 de 5,0 nM, 8,0 nM y 120 nM, respectivamente.
J Cell Biol, 2024, 223(11)e202403165
E2202 1-Naphthyl PP1 hydrochloride El 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) es un inhibidor selectivo de las quinasas de la familia Src, que inhibe v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 y CAMKII con IC50 de 1,0, 0,6, 0,6, 18 y 22 μM, respectivamente.