KRas Inhibidores | KRas Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S8826	BAY-293	BAY-293 inhibe selectivamente la interacción KRAS-SOS1 con una IC50 de 21 nM.	iScience, 2025, 28(9):113374 Int J Mol Sci, 2023, 24(2)997 Clin Cancer Res, 2022, clincanres.4291.2021
S8156	ARS-853	ARS-853 es un inhibidor selectivo y covalente de KRAS(G12C) que inhibe la señalización impulsada por KRAS mutante al unirse a la oncoproteína unida a GDP y prevenir la activación. Este compuesto también induce apoptosis.	Sci Rep, 2023, 10.1038/s41598-023-46623-w Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00216-8 SLAS Discov, 2022, S2472-5552(22)12517-7
S7331	K-Ras(G12C) inhibitor 12	K-Ras(G12C) inhibitor 12 es un inhibidor alostérico del K-Ras(G12C) oncogénico.	Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772 Biomedicines, 2022, 10(3)592 Oncotarget, 2016, 7(9):10064-72
S8955	Sotorasib (AMG510) racemate	Sotorasib (AMG510) racemate es un racemato de AMG-510, que es un potente inhibidor covalente de KRAS G12C con potencial actividad antineoplásica.	Mol Cancer Ther, 2023, 22(12):1422-1433 Commun Biol, 2021, 4(1):834 Mol Clin Oncol, 2021, 15(1):148
S8499	KRpep-2d	KRpep-2d es un péptido cíclico inhibidor selectivo de K-Ras(G12D) con selectividad contra K-Ras de tipo salvaje (WT) y el mutante K-Ras(G12C). El valor de IC50 de este compuesto es de 1,6 nM.	J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):73 Heliyon, 2022, 8(12):e12518
E1187	Divarasib (GDC-6036)	Divarasib (GDC-6036, RG6330) es un inhibidor de KRAS G12C que se une irreversiblemente al bolsillo de la región de cambio II de KRAS G12C (cuando está en el estado inactivo unido a GDP), bloqueando así la unión y activación de GTP.	Cancer Lett, 2024, 611:217414
E1606	RMC-6291 (Elironrasib)	RMC-6291 es un inhibidor oralmente activo y covalente de KRAS^G12C(ON). RMC-6291 forma un tri-complejo dentro de las células tumorales entre KRASG12C(ON) y ciclofilina A (CypA).	Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0022
E1056	Opnurasib (JDQ-443)	Opnurasib (JDQ-443, NVP-JDQ443), un inhibidor covalente potente y selectivo, biodisponible por vía oral de GDP-bound KRAS^G12C con una IC50 de 0,012 µM para la inhibición del reclutamiento de c-Raf.	J Biol Chem, 2025, 301(7):110331
E1677	Glecirasib	Glecirasib (JAB-21822, KRAS G12C inhibitor 36) es un inhibidor covalente potente y altamente selectivo de KRAS G12C. Exhibe una actividad antitumoral prometedora en el adenocarcinoma ductal pancreático (PDAC) mutado con KRAS G12C, el cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC), el cáncer colorrectal (CRC) y otros tumores sólidos.	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68
E1157	Pan-RAS-IN-1	Pan-RAS-IN-1, un inhibidor pan-Ras, se une a KRas^G12D-GppNHp con un Kd menor de 20 μM en ensayos MST, ITC y RMN, también se une a proteínas Ras y exhibe letalidad en células parcialmente dependientes de la expresión de proteínas Ras.	Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
S7332	K-Ras(G12C) inhibitor 9	K-Ras(G12C) inhibitor 9 es un inhibidor alostérico del K-Ras(G12C) oncogénico.
E1474	BI-2865	BI-2865 es un inhibidor pan-KRAS no covalente. Se une a KRAS mutante WT, G12C, G12D, G12V y G13D con KDs de 6.9, 4.5, 32, 26, 4.3 nM respectivamente e inhibe la proliferación de células BaF3 que expresan KRAS mutante G12C, G12D o G12V
S6996	LC-2	LC-2 es el primer PROTAC capaz de degradar KRAS^G12C endógeno con DC50s entre 0.25 μM y 0.76 μM. Este compuesto se une covalentemente a KRAS^G12C con una cabeza de guerra MRTX849 y recluta la ligasa E3 VHL, induciendo una degradación rápida y sostenida de KRAS^G12C que lleva a la supresión de la señalización MAPK.
S0023	K-Ras-IN-1	K-Ras-IN-1 (MDK-3017) inhibe K-Ras al unirse a K-Ras en un bolsillo hidrofóbico que está ocupado por Tyr-71 en la estructura cristalina de apo-Ras.
E1433	LY3537982 (KRAS G12C Inhibitor 67)	LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19) es un inhibidor altamente selectivo y potente de la proteína KRAS-G12C. LY3537982 inhibe selectivamente el crecimiento de las células mutantes KRAS G12C H23 G12C, H358 G12C y H2122 G12C con CI50 de 1,04 nM, 1,16 nM y 11,38 nM, respectivamente.
E1578	garsorasib (D-1553)	Garsorasib (D-1553) es un inhibidor oral potente y selectivo de KRAS^G12C con actividad antitumoral. Tiene el potencial de tratar el cáncer de pulmón no microcítico (CPNM) con mutación KRAS G12C.
E8295^New	LY3499446	LY3499446 (KRASG12C IN-13) es un potente inhibidor de KRAS G12C. Puede utilizarse en la investigación de tumores sólidos avanzados, incluido el cáncer de pulmón no microcítico (CPNM) y el cáncer colorrectal (CCR).
S7330	6H05	6H05 es un inhibidor selectivo y alostérico de K-Ras(G12C) oncogénico.
S7333	K-Ras(G12C) inhibitor 6	K-Ras(G12C) inhibitor 6 es un inhibidor alostérico y selectivo del K-Ras(G12C) oncogénico.
E4758^New	ACBI3	ACBI3 es un degradador PROTAC selectivo y potente de pan-KRAS que promueve la unión de VHL, la formación de complejos ternarios y la degradación de KRAS dependiente de la ligasa E3 con alta selectividad en todo el proteoma. Demuestra una fuerte actividad antitumoral, lo que resulta en una modulación duradera de la vía y regresiones tumorales en cánceres impulsados por KRAS.
E1857	TH-Z816	TH-Z816 es un inhibidor de KRAS(G12D) con una IC50 de 14 μM en un ensayo de intercambio de nucleótidos catalizado por SOS con GDP como nucleótido entrante.
E1356	BI-0474	BI-0474 es un potente inhibidor de KRASG12C con un valor de CI50 de 7,0 nM. Inhibe las interacciones proteína-proteína GDP-KRAS::SOS1. Exhibe actividad antiproliferativa y antitumoral y puede usarse en investigación oncológica.
E6405^New	AZD0022	AZD0022 es un inhibidor potente, biodisponible por vía oral, selectivo y reversible de KRAS^G12D que impulsa una robusta inhibición de la vía y actividad antitumoral en modelos KRASG12D.
E6406^New	AMG 410	AMG410 es un inhibidor selectivo no covalente de pan-KRAS con una IC50 de 1–4 nM para KRAS G12D, G12V y G13D. Se une tanto a KRAS unido a GDP como a GTP con una Kd de 1 nM y 22 nM, respectivamente. AMG410 inhibe la señalización de KRAS de manera independiente del ciclo de nucleótidos. También suprime la proliferación en células tumorales de tipo salvaje amplificadas por KRAS.
E1959^New	RMC-4998	RMC-4998 es un inhibidor tricompuesto que se dirige selectivamente al estado unido a GTP de la mutante KRASG12C, con alta potencia para la formación del tricompuesto KRASG12C-CYPA con una IC50 de 28 nM. Inhibe fuertemente la señalización de ERK con una IC50 de 1-10 nM y atenúa las vías AKT/MTOR y RAL, lo que lleva a una potente supresión del crecimiento tumoral impulsado por KRASG12C y puede utilizarse en la investigación del cáncer.
E1843^New	Fulzerasib	Fulzerasib (IBI351, GFH925) es un inhibidor irreversible de molécula pequeña para la mutación KRAS G12C que bloquea la señalización de la vía KRAS pERK con una IC50 de 37 nM. Demuestra una potente actividad antitumoral en múltiples modelos tumorales mutantes de KRAS G12C, incluyendo cáncer de páncreas humano, adenocarcinoma pulmonar humano, adenocarcinoma colorrectal y modelos de cáncer de pulmón.
E1576^New	LUNA18	LUNA18 (Paluratide) es un inhibidor de péptido cíclico de 11 meros KRAS biodisponible por vía oral para la difícil diana intracelular RAS. Se une a KRAS^G12D con un kd de 0,043 nM y bloquea la interacción KRAS^G12D–SOS1 con una IC50 de < 2,2 nM. También exhibe actividad antiproliferativa en líneas celulares de cáncer con mutación de KRAS con una IC50 de 1,4 nM en células de cáncer pancreático AsPC-1.
E4697	RGT-018	RGT-018 es un inhibidor potente y selectivo de SOS1. Bloquea la interacción de KRAS:SOS1 con una IC50 de 8 nM e inhibió la señalización de KRAS y la proliferación de células cancerosas impulsadas por KRAS. Puede exhibir una potente actividad anticancerígena contra el CPNM, el cáncer colorrectal y el cáncer de páncreas.
E1829^New	Calderasib (MK-1084)	Calderasib (MK-1084) es un inhibidor selectivo de KRAS G12C que demuestra eficacia antitumoral. Puede utilizarse como monoterapia o en combinación con pembrolizumab () para la investigación oncológica.
E2540^New	Salvianolic acid F	Salvianolic acid F actúa como un inhibidor de KRAS, con actividad contra KRAS G12D. Suprime la producción de NF-kB, MMP-9 y NO. Estudios in vitro muestran que reduce la proliferación, invasión y migración de células cancerosas, mientras que promueve la apoptosis a través de la vía EP300/PI3K/AKT. Experimentos in vivo demuestran su inhibición del crecimiento de células de cáncer de pulmón dependientes de KRAS a través de la señalización PI3K/AKT. Este compuesto tiene aplicaciones potenciales en el estudio de múltiples tipos de cáncer, particularmente NSCLC y cáncer de ovario asociados a KRAS G12D.
E1856	ARS-1323	ARS-1323 es la mezcla racémica, que contiene ARS-1620, y un potente inhibidor de KRAS G12C mutante. Puede utilizarse en investigación para cribados de unión bioquímica como fármacos de imagen acompañantes (CID) para KRAS G12C.
E6643^New	SS-3091	SS-3091 es un inhibidor pan-KRas que se dirige a las interfaces de interacción de KRas. Al desestabilizar el complejo ARaf/KRas, modula las vías de señalización descendentes. Este compuesto muestra actividad contra los mutantes KRas G12D, G12C, G12V y G12S en múltiples líneas celulares cancerosas.
E1071	ASP2453	ASP2453, un inhibidor potente, selectivo y covalente de KRAS G12C, inhibe la interacción mediada por Son of Sevenless (SOS) entre KRAS G12C y Raf. Este compuesto es un agente terapéutico potencial para el cáncer mutado KRAS G12C.
E6526^New	MCB-294	MCB-294 es un inhibidor pan-KRAS que se dirige tanto a los estados KRAS activos (unidos a GTP) como inactivos (unidos a GDP), exhibiendo valores de Kd de aproximadamente 1 pM y 10 nM, respectivamente. Muestra una inhibición preferencial de KRAS sobre NRAS y HRAS. El compuesto inhibe la proliferación de células hTERT-HPNE que albergan variantes KRAS G12D, G12C, G12V, G12S, G13D y de tipo salvaje, con valores de IC50 de alrededor de 700 nM. MCB-294 desencadena la apoptosis en tumores con mutación de KRAS y demuestra actividad contra células cancerosas resistentes al inhibidor de KRASG12C mientras modula el microambiente inmune tumoral. Este compuesto sirve como herramienta de investigación para estudios de cáncer de páncreas, colorrectal y pulmón.
E6411^New	RP03707	RP03707 es una molécula PROTAC diseñada para degradar KRASG12D, que consta de tres componentes: un inhibidor de KRASG12D (, rojo), un enlazador (negro) y un ligando de E3 ligasa (azul).
E5847^New	olomorasib	Olomorasib (KRAS G12C inhibitor 19, LY3537982) es un potente y altamente selectivo inhibidor de segunda generación de KRAS G12C unido a GDP, con el potencial de tratar a pacientes con tumores sólidos avanzados que portan la mutación KRAS G12C.
E6638^New	VS-7375 (GFH375)	VS-7375 (GFH375) es un inhibidor oral de molécula pequeña que se dirige selectivamente a KRAS G12D tanto en su forma activa (unida a GTP) como inactiva (unida a GDP). Esta inhibición de doble estado da como resultado una supresión tumoral más fuerte en comparación con los inhibidores de un solo estado. Exhibe potentes efectos antiproliferativos y antitumorales en modelos mutantes de KRAS G12D, incluido un modelo de tumor intracraneal GP2D.
E1968^New	BBO-8520	BBO-8520 es un inhibidor covalente de molécula pequeña que se dirige selectivamente a KRAS G12C con alta biodisponibilidad oral. Funciona tanto como un inhibidor de KRAS G12C (OFF) como un bloqueador de la señalización KRAS G12C (ON). Este compuesto inhibe la proliferación celular al unirse a KRAS G12C (ON) unido a GTP, lo que previene la interacción RAS-RAF1 y promueve la transición al estado inactivo (OFF).
E5910^New	KRAS-533	KRAS-533 es un potente agonista de KRAS que se une al bolsillo de unión de GTP/GDP y previene la hidrólisis de GTP, lo que lleva a la acumulación de KRAS activo unido a GTP. Esto desencadena tanto las vías de muerte celular apoptótica como autofágica en las células cancerosas, lo que conduce a una potente supresión del cáncer de pulmón KRAS mutante in vitro y en modelos animales.
S8831	MRTX-1257	MRTX-1257 es un inhibidor potente, selectivo, irreversible, covalente y activo por vía oral de KRAS G12C con una IC50 de 900 pM para la fosforilación de ERK dependiente de KRAS en células H358.
E1564	BI-2493	BI-2493, un análogo estructural de BI-2865, es un inhibidor altamente selectivo de pan-KRAS. Este compuesto atenúa el crecimiento tumoral y puede utilizarse para la investigación del cáncer.
S2797	Lonafarnib (SCH66336)	Lonafarnib (SCH66336) es un inhibidor de FPTase biodisponible por vía oral para H-ras, K-ras-4B y N-ras con IC50 de 1,9 nM, 5,2 nM y 2,8 nM en ensayos sin células, respectivamente. Fase 3.	PLoS Pathog, 2025, 21(10):e1013558 iScience, 2025, 28(2):111864 Sci Rep, 2025, 15(1):34331
S7224	Deltarasin	Deltarasin es un inhibidor de molécula pequeña de la interacción KRAS-PDEδ con un K_d de 38 nM para la unión a PDEδ purificada.	Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314 Appl. Sci, 2023, 13(1), 166 Cell Death Differ, 2019, 26(11):2400-2415
S5279	Fendiline hydrochloride	Fendiline hydrochloride es la forma de sal clorhidrato de Fendiline, que es un bloqueador de L-type calcium channel y también un inhibidor específico de la K-Ras plasma membrane targeting sin efecto detectable sobre la localización de H- y N-Ras.